Hiconcil (Amoxicillinum)

Amoksycylina  to antybiotyk beta-laktamowy, półsyntetyczna penicylina o szerokim spektrum działania. Stosowana w różnych zakażeniach bakteryjnych. Amoksycylina podlega rozkładowi przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne i dlatego zakres działania tego antybiotyku nie obejmuje mikroorganizmów, które wytwarzają te enzymy.

Amoksycylina to półsyntetyczna penicylina (antybiotyk beta-laktamowy), hamująca aktywność co najmniej jednego enzymu (PBP – ang. penicillinbinding proteins, białka wiążące penicylinę) w biosyntezie bakteryjnego peptydoglikanu, będącego składnikiem strukturalnym ściany komórkowej bakterii. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do osłabienia ściany komórki, po czym następuje zazwyczaj śmierć bakterii w wyniku lizy.

Amoksycylina jest rozkładana przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne. Zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów, które wytwarzają te enzymy.
 

Mechanizmy oporności

Główne mechanizmy oporności na amoksycylinę to:

• zablokowanie przez beta-laktamazy bakteryjne
• zmiana struktury białek PBP, a w rezultacie zmniejszenie powinowactwa leku przeciwbakteryjnego do miejsca docelowego

Nieprzepuszczalność błony komórkowej bakterii lub aktywność pompy wyrzutowej mogą wywoływać oporność bakterii lub przyczyniać się do jej wystąpienia. Takie zjawisko jest charakterystyczne dla bakterii Gram-ujemnych.

Zakażenia u dzieci i dorosłych:

• ostre bakteryjne zapalenie zatok
• ostre zapalenie ucha środkowego
• stre zapalenie migdałków
• zapalenie gardła
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
• zapalenie płuc (pozaszpitalne)
• ostre zapalenie pęcherza moczowego
• bezobjawowy bakteriomocz w ciąży
• ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
• dur brzuszny
• dur rzekomy
• ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
• zakażenia związane z protezowaniem stawów
• eradykacja Helicobacter pylori
• choroba z Lyme (borelioza)

Określając dawkę Hiconcilu do leczenia poszczególnych zakażeń należy brać pod uwagę:

• przewidywane patogeny i ich możliwą wrażliwość na leki przeciwbakteryjne
• ciężkość i umiejscowienie zakażenia
• wiek, masę ciała i czynność nerek pacjenta

Czas leczenia określa się na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie. Powinien on być możliwie najkrótszy, jednak w niektórych zakażeniach konieczne jest dłuższe leczenie. 
 

Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg 

• ostre bakteryjne zapalenie zatok 
• bakteriomocz (bezobjawowy) w ciąży 
• ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek 
• ropień okołozębowy  
• ostre zapalenie pęcherza moczowego: 

 0,25–0,5 g co 8 godzin lub 0,75–1 g co 12 godzin. Ciężkie zakażenia: 0,75–1 g co 8 godzin. Ostre zapalenie pęcherza moczowego możliwe 3g 2 razy na dobę przez 1 dzień. 
 

Dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg: 20–90 mg/kg masy ciała na dobę w dawkach podzielonych.

• ostre zapalenie ucha środkowego
• ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków podniebiennych
• zapalenie gardła
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli

0,5 g co 8 godzin lub 0,75–1 g co 12 godzin. Ciężkie zakażenia 0,75–1 g co 8 godzin przez 10 dni. 
 

Dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg: 40–90 mg/kg masy ciała na dobę w dawkach podzielonych.

• pozaszpitalne zapalenie płuc
• zakażenia związane z protezowaniem stawów

0,5–1 g co 8 godzin.

• dur brzuszny
• dur rzekomy

0,5–2 g co 8 godzin.
 

Dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg: 100 mg/kg masy ciała na dobę w 3 dawkach podzielonych.

• Zapobieganie zapaleniu wsierdzia

2g 30–60 minut przed zabiegiem chirurgicznym.
 

Dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg: 50 mg/kg masy ciała 30–60 minut przed zabiegiem chirurgicznym.

• Eradykacja Helicobacter pylori

0,75–1 g 2 razy na dobę w skojarzeniu z innymi lekami przez 7 dni.

• Borelioza (choroba z Lyme)

wczesna postać: 0,5–1 g co 8 godzin, maksymalnie 4 g na dobę w dawkach podzielonych, przez 14 dni (10–21 dni) Dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg: 25–50 mg/kg masy ciała na dobę w 3 dawkach podzielonych, przez 10–21 dni.

Późna postać (objawy układowe): 0,5–2 g co 8 godzin, maksymalnie 6 g na dobę w dawkach podzielonych, przez 10–30 dni. Dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg: 100 mg/kg masy ciała na dobę w 3 dawkach podzielonych, przez 10–30 dni.
 

Sposób podawania leku:

Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków.

Kapsułkę należy połknąć w całości (nie należy otwierać kapsułki), popijając wodą.

Zawiesina doustna: należy najpierw lekko wstrząsnąć butelkę, aby rozproszyć granulat. Wlać do butelki przegotowaną, chłodną wodę do poziomu nieco poniżej kreski, zakręcić butelkę i wstrząsnąć. Po opadnięciu piany powoli uzupełnić wodą dokładnie do kreski zaznaczonej na butelce. Ponownie energicznie wstrząsnąć. Otrzymana w ten sposób biała lub kremowa zawiesina jest gotowa do użycia. Przed każdym użyciem zawiesinę należy energicznie wstrząsnąć.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Wystąpienie w przeszłości anafilaksji (ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości) na inny lek z grupy beta-laktamów, (np. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).

Najczęściej:

• nudności
• biegunka
• wymioty
• wysypka skórna
• pokrzywka
• świąd

Bardzo rzadko:

• kandydoza
• przemijająca leukopenia
• wydłużony czas krwawienia
• ciężkie reakcje alergiczne
• zawroty głowy
• drgawki
• zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste lub krwotoczne)
• czarny włochaty język

• Możliwe reakcje nadwrażliwości.
• Amoksycylina nie zawsze jest odpowiednia do stosowania w niektórych rodzajach zakażeń, chyba że wcześniej określono patogen i wiadomo, że jest on wrażliwy lub podejrzewa się, że najbardziej prawdopodobny patogen będzie reagować na leczenie tą substancją.
• U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawki. 
• Długotrwałe stosowanie może powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych. 
• Podczas stosowania większości leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu. 
• Amoksycylina może zaburzać wynik badan laboratoryjnych dotyczących poziomu estriolu we krwi u kobiet w ciąży. 
• W czasie długotrwałego leczenia należy monitorować czynność narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zmiany w morfologii krwi. 

Badania na zwierzętach nieszczególny szkodliwy wpływ reprodukcję. Niepełne dane dotyczące stosowania amoksycyliny u kobiet ciężarnych nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych.

Amoksycylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy lekarz oceni że spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem.

Amoksycylina przenika do mleka w niewielkich ilościach, co może stanowić ryzyko wystąpienia uczulenia u niemowlęcia. Może wystąpić biegunka i zakażenie grzybicze błon śluzowych u karmionego piersią dziecka. O zastosowaniu w czasie karmienia piersią decyduje lekarz, indywidualnie oceniając ryzyko dla dziecka nad korzyściami dla matki.

• Probenecyd  
• Allopurynol - może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
• Tetracykliny - mogą wpływać na bakteriobójcze działanie amoksycyliny.
• Doustne leki przeciwzakrzepowe - jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania amoksycyliny. Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych.
• Metotreksat - penicyliny mogą powodować zwiększenie jego toksyczności.

Brak danych.

Ze względu na ewentualne działania niepożądane (np. alergie, zawroty głowy, drgawki), możliwy jest wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Kapsułki:

Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze poniżej 25⁰C.
 

Zawiesina:

• suchy granulat: temperatura poniżej 25⁰C.
• sporządzona zawiesina: Przechowywać w temperaturze do 25°C.