Leponex (Clozapinum)

Jak działa lek Leponex?

Leponex jest lekiem działającym przeciwpsychotycznie. Klozapina jako atypowy neuroleptyk jest antagonistą receptorów dopaminergicznych i serotoninergicznych. Klozapina jest antagonistą receptorów muskarynowych, mających wysoką ekspresję w śliniankach. Wyjaśnia to częściowo ślinotok, występujący w trakcie leczenia klozapiną.

Kiedy stosuje się lek Leponex?

Lek Leponex stosuje się w leczeniu:

• schizofrenii opornej na leczenie
• psychoz w przebiegu choroby Parkinsona

Jak stosować lek Leponex?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Leczenie schizofrenii:

• dawka początkowa: 12,5 mg raz lub dwa razy na dobę w pierwszej dobie, w drugiej dobie 25 mg raz lub dwa razy na dobę
• lekarz może stopniowo zwiększać dawki w ciągu 2-3 tygodni co 25-50mg aż do osiągnięcia dawki docelowej 300 mg
• w razie potrzeby możliwe jest dalsze zwiększanie dawki o 50-100 mg w odstępach 3-4 dni, a najlepiej co tydzień
• skuteczna dawka dobowa to 200-450 mg podzielonych na kilka dawek
• maksymalna dawka dobowa to 900 mg
• lek powinien być przyjmowany przez co najmniej 6 miesięcy

Leczenie ciężkich zaburzeń myślenia, emocji i zachowania u pacjentów z chorobą Parkinsona:

• dawka początkowa 12,5 mg wieczorem
• lekarz będzie zwiększał dawkę co 12,5 mg nie szybciej niż dwukrotnie w ciągu tygodnia aż do osiągnięcia dawki 50 mg na dobę na koniec drugiego tygodnia
• jeśli u pacenta pojawiły się działania niepożądane (omdlenie, uczucie pustki w głowie czy splątanie) zwiększanie dawki zostanie opóźnione lub wstrzymane
• skuteczna dawka dobowa to 25-37 mg przyjmowana wieczorem
• maksymalna dawka dobowa to 100 mg

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Leponex

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Objawy przedawkowania leku to senność, zmęczenie, brak energii, utrata przytomności, śpiączka, splątanie (dezorientacja), omamy, pobudzenie, majaczenie, sztywność kończyn, drżenie rąk, napady padaczkowe (drgawki), nadmierne wydzielanie śliny, rozszerzenie źrenic, nieostre widzenie, niedociśnienie, zapaść, szybkie lub nieregularne bicie serca, płytki oddech lub trudności w oddychaniu.

Pominięcie zastosowania leku Leponex

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć jak najszybciej. Następną dawkę należy zażyć w zwykłym czasie. Jeśli lek nie został zażyty w ciągu 48 godzin lub dłużej, konieczny jest szybki kontakt z lekarzem.

Przerwanie stosowania leku Leponex

Nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekrzem. Mogą pojawić się objawy odstawienne: pocenie się, ból głowy, nudności, wymioty i biegunka. Wystąpienie tych objawów wymaga pilnego kontaktu  z lekarzem, aby nie dopuścić do pojawienia isę cięższych działań niepożądanych.

Kiedy nie stosować leku Leponex?

Leku Leponex nie powinno się stosować w przypadku:

• uczulenia na klozapinę lub na którykolwiek z pozostałych składników leku
• braku możliwości wykonania regularnych badań krwi
• leukopenii lub agranulocytozy, szczególnie w przypadku gdy wywołana jest przyjmowaniem leków, nie dotyczy to przypadków związanych z prowadzoną chemioterapią
• przerwania w przeszłości stosowania leku z powodu ciężkich działań niepożądanych
• gdy pacjent jest lub był leczony lekami przeciwpsychotycznymi w postaci wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (depot)
• gdy u pacjenta występuje lub występowało upośledzenie czynności szpiku kostnego
• występowania niekontrolowanej padaczki
• gdy występuje ostre zaburzenia psychiczne wywołane przez alkohol lub leki
• ograniczenia świadomości i nasilona senność
• zapaści krążeniowej, która może być następstwem silnego wstrząsu
• ciężkiego zaburzenia czynności nerek
• zapalenia mięśnia sercowego
• ciężkiej choroby serca
• objawów czynnej choroby wątroby, takiej jak żółtaczka
• ciężkiego zaburzenia czynności wątroby

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek Leponex może powodować działania niepożądane, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta.

Należy zaprzestać stosowania leku Leponex i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych poniżej działań niepożądanych:

Ciężkie działania niepożądane:

Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 pacjenta na 10):

• przyspieszone bicie serca
• ciężkie zaparcie

Często (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 10):

• objawy przeziębienia, gorączka, objawy grypopodobne, ból gardła czy inne zakażenia
• napady padaczki
• nagłe zasłabnięcie lub nagła utrata przytomności z osłabieniem mięśni (omdlenie)

Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 100):

• nagłe zwiększenie temperatury ciała, sztywność mięśni, które mogą prowadzić do utraty przytomności (złośliwy zespół neuroleptyczny)
• zawroty głowy lub omdlenia podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą

Rzadko (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 1 000):

• objawy zakażenia układu oddechowego lub zapalenia płuc, takie jak gorączka, kaszel, trudności z oddychaniem, świszczący oddech
• ciężki, piekący ból w górnej części brzucha rozciągający się do pleców, z towarzyszącymi mdłościami i wymiotami spowodowany zapaleniem trzustki
• omdlenie i osłabienie mięśni z powodu znacznego zmniejszenia ciśnienia krwi (zapaść krążeniowa)
• trudności w przełykaniu (mogą spowodować zachłyśnięcie pożywieniem)
• mdłości, wymioty i/ lub utrata apetytu
• wystąpienie lub nasilenie istniejącej otyłości
• bezdech w czasie snu z chrapaniem lub bez chrapania

Rzadko (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 1 000) lub bardzo rzadko (może dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10 000):

• szybka i nieregularna praca serca, nawet podczas odpoczynku, kołatanie serca, trudności w oddychaniu, ból w klatce piersiowej czy trudne do wyjaśnienia zmęczenie

Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 10 000):

• długotrwały, bolesny wzwód członka, zwany priapizmem. Jeśli wzwód utrzymuje się ponad 4 godziny, może być konieczne natychmiastowe leczenie w celu uniknięcia dalszych powikłań
• nagłe krwawienie lub wystąpienie siniaków, które mogą być objawami zmniejszenia ilości płytek krwi
• objawy spowodowane niekontrolowanym stężeniem cukru we krwi (takie jak mdłości lub wymioty, ból brzucha, nadmierne pragnienie, nadmierne oddawanie moczu, dezorientacja lub splątanie)
• ból brzucha, skurcze, wzdęcia, wymioty, zaparcie i trudności w oddawaniu gazów
• utrata apetytu, wzdęcia, ból brzucha, zażółcenie skóry, ciężkie osłabienie i złe samopoczucie
• mdłości, wymioty, zmęczenie, urata masy ciała, które mogą być objawami zapalenia nerek

Częstość nieznana:

• ból uciskowy w klatce piersiowej, uczucie ściśnięcia w klatce piersiowej, ucisk lub nagły silny ból (ból w klatce piersiowej, który może promieniować do lewego ramienia, szczęki, szyi i górnej części brzucha), duszność, pocenie się, osłabienie, uczucie zawrotu głowy, nudności, wymioty i kołatanie serca (objawy ataku serca)
• ucisk w klatce piersiowej, uczucie ciężkości, ucisk, nagły silny ból, pieczenie lub uczucie zadławienia (objawy niedostatecznego przepływu krwi i tlenu do mięśnia sercowego)
• uczucie nieregularnego bicia serca: "dudnienia", "łomotania" lub "trzepotania" w klatce piersiowej (kołatanie serca)
• przyspieszone i nieregularne bicie serca (migotanie przedsionków). Sporadycznie może wystąpić kołatanie serca, omdlenia, duszność lub dyskomfort w klatce piersiowe
• objawy niskiego ciśnienia krwi, takie jak zamroczenie, zawroty głowy, omdlenie, niewyraźne widzenie, nadmierne zmęczenie, zimna i wilgotna skóra lub mdłości
• objawy świadczące o zakrzepach krwi w żyłach, szczególnie w nogach (objawy obejmują obrzęk, ból i zaczerwienienie nogi), które mogą przemieszczać się poprzez naczynia krwionośne do płuc, powodując bóle w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu
• potwierdzone lub rozpoznane zakażenie z towarzyszącą gorączką lub obniżoną temperaturą ciała, nienaturalnie przyspieszonym oddechem, przyspieszonym biciem serca, zmiany szybkości reakcji i świadomości, obniżonym ciśnieniem krwi (posocznica/sepsa)
• obfite pocenie się, ból głowy, nudności, wymioty i biegunka (objawy zespołu cholinergicznego)
• znaczne zmniejszenie ilości wydalanego moczu (objaw niewydolności nerek) - reakcja nadwrażliwości (obrzęk głównie twarzy, ust i gardła, jak również języka, które mogą powodować swędzenie i być bolesne)
• utrata apetytu, wzdęcia, ból brzucha, zażółcenie skóry, ciężkie osłabienie i złe samopoczucie. Objawy mogą wskazywać na niewydolność wątroby, która powoduje zastępowanie normalnej tkanki wątroby tkanką bliznowatą, prowadząc do utraty funkcji wątroby, w tym niewydolności wątroby i stanu zagrażającemu życiu (mogące prowadzić do śmierci), uszkodzenia wątroby (uszkodzenie komórek wątroby, przewodu żółciowego, lub obu), przeszczepu wątroby
• zaparcie, ból brzucha, bolesność uciskowa brzucha, gorączka, wzdęcia, krwista biegunka. Objawy te mogą wskazywać na ostre rozdęcie okrężnicy (ostre rozdęcie jelit) lub zawał/niedokrwienie jelit
• tępy ból w klatce piersiowej ze skróceniem oddechu, z lub bez kaszlu
• zwiększenie lub wystąpienie osłabienia mięśni, kurczy mięśniowych, bólu mięśni
• tępy ból w klatce piersiowej lub ból brzucha, ze skróceniem oddechu, z kaszlem lub bez kaszlu i gorączki
• zespół niespokojnych nóg (nieodparty przymus poruszania nogami lub rękami, zwykle z towarzyszącym uczuciem dyskomfortu w czasie odpoczynku, zwłaszcza wieczorem lub w nocy, z tymczasowym uczuciem ulgi w trakcie ruchu)

Inne działania niepożądane:

Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 pacjenta na 10):

• senność, zawroty głowy, nadmierne wydzielanie śliny

Często (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 10):

• duża liczba białych krwinek we krwi (leukocytoza)
• duża liczba pewnego rodzaju białych krwinek we krwi (eozynofilia)
• zwiększenie masy ciała
• nieostre widzenie
• ból głowy
• drżenie, sztywność, niepokój ruchowy, drgawki, zrywania mięśniowe, ruchy mimowolne, niezdolność wykonania ruchu, niezdolność pozostania w bezruchu
• zmiany w zapisie EKG
• nadciśnienie, omdlenie lub uczucie pustki w głowie po zmianie pozycji
• nudności, wymioty, utrata apetytu
• suchość błony śluzowej jamy ustnej
• nieprawidłowości w wynikach testów czynności wątroby
• nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu
• zmęczenie, gorączka, zwiększone pocenie się, zwiększenie temperatury ciała,
• zaburzenia mowy (np. mowa zamazana)

Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 100):

• brak białych krwinek we krwi (agranulocytoza)
• zaburzenia mowy (np. jąkanie)

Rzadko (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 1 000):

• mała liczba czerwonych krwinek we krwi (niedokrwistość)
• niepokój ruchowy, pobudzenie, splątanie, majaczenie
•  arytmia, zapalenie mięśnia sercowego lub zapalenie osierdzia, wysięk osierdziowy
• zwiększone stężenie glukozy we krwi, cukrzyca
• zator w płucach (żylna choroba zakrzepowo-zatorowa)
• zapalenie wątroby, żółtaczka (choroba wątroby powodująca zażółcenie skóry/ ciemne zabarwienie moczu/ świąd)
• zapalenie trzustki prowadzące do ciężkiego bólu brzucha, zwiększenie stężenia enzymu zwanego fosfokinazą kreatyniny we krwi

Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 pacjenta na 10 000):

• zwiększenie liczby płytek krwi z możliwym krzepnięciem krwi w naczyniach krwionośnych
• niekontrolowane ruchy ust, języka i kończyn
• natręctwa myślowe i powtarzające się czynności przymusowe (objawy obsesyjno-kompulsywne)
• reakcje skórne, obrzęk ślinianki przyusznej (powiększenie ślinianek)
• trudności w oddychaniu
• bardzo duże stężenie trójglicerydów lub cholesterolu we krwi
• choroba mięśnia sercowego (kardiomiopatia), zatrzymanie akcji serca
• nagła niewyjaśniona śmierć

Częstość nieznana:

• zmiany w badaniu fal mózgowych (elektroencefalogram/EEG)
• biegunka, uczucie dyskomfortu w żołądku, zgaga, uczucie dyskomfortu w żołądku po spożyciu posiłku
• uczucie osłabienia mięśni, skurcze mięśni, ból mięśni
• zatkany nos, moczenie nocne
• nagły, niekontrolowany wzrost ciśnienia krwi (zespół objawów rzekomego guza chromochłonnego nadnerczy)
• niekontrolowane wyginanie ciała w jedną stronę (pleurothotonus)
• zaburzenia wytrysku u mężczyzn, podczas którego nasienie przedostaje się do pęcherza zamiast na zewnątrz prącia (suchy orgazm lub wytrysk wsteczny)
• wysypka, fioletowo-czerwone plamy
• gorączka lub swędzenie z powodu zapalenia naczyń 10 krwionośnych
• zapalenie okrężnicy powodujące biegunkę
• ból brzucha, gorączka
• zmiana koloru skóry, wysypka na twarzy w kształcie motyla
• ból stawów, ból mięśni, gorączka i zmęczenie (toczeń rumieniowaty)

Przed stosowaniem leku Leponex należy omówić z lekarzem lub farmaceutą, gdy u pacjenta występują lub występowały:

• zakrzepy, również w jego rodzinie
• jaskra
• cukrzyca
• problemy z gruczołem krokowym lub trudności z oddawaniem moczu
• choroby serca, nerek lub wątroby
• przewlekłe zaparcie lub stosowanie leków powodujących zaparcie (takich jak leki przeciwcholinergiczne)
• nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
• kontrolowana padaczka
• choroby jelita grubego
• przebyte jakiekolwiek operacje brzucha
• zaburzenia serca lub nieprawidłowe przewodzenie w sercu, zwane „wydłużeniem odcinka QT” 3 (rónież jeśli występowały w rodzinie)
• ryzyko udaru, np. jeśli występuje u niego wysokie ciśnienie tętnicze krwi, problemy sercowo-naczyniowe lub problemy z naczyniami krwionośnymi w mózgu

Przed przyjęciem kolejnej dawki nalezy poinformowac lekarza jeśli u pacjenta występują:

• objawy przeziębienia, gorączka, objawy grypy, ból gardła lub jakiekolwiek zakażenie
• zwiększenie temperatury, sztywnienie mięśni, które mogą prowadzić do utraty przytomności
• szybka i nieregularna praca serca, nawet podczas odpoczynku, kołatanie serca, trudności w oddychaniu, ból w klatce piersiowej czy trudne do wyjaśnienia zmęczenie
• mdłości, wymioty i/ lub utrata apetytu
• zaparcie, ból brzucha, bolesność uciskowa brzucha, gorączka, wzdęcia i/ lub krwista biegunka

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykonanie kontroli krwi w celu potwierdzenia prawidłowej liczby białych krwinek. niezbędne jest również wykonywanie badań kontrolnych w trakcie leczenia oraz po zakończeniu leczenia.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Lekarz przepisuje go kobietom w ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy w jego opinii korzyść dla matki przeważa nad ryzykiem dla dziecka. Podczas przyjmowania leku w ostatnim trymestrze ciaży, mogą wystąpić takie objawy jak: drżenie, sztywność i/ lub osłabienie mięśni, senność, pobudzenie, problemy z oddychaniem oraz zaburzenia odżywiania.

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Klozapina przenika do mleka kobiecego. Zaleca się, aby nie karmić piersią w czasie przyjmowania leku Leponex.

Zawsze należy poinformować swojego lekarza lub farmaceutę jakie leki na receptę, leki bez recepty lub produkty ziołowe są już przyjmowane.

Leku Leponex nie należy stosować z poniższymi lekami, hamują one prawidłową czynność szpiku kostnego i/ lub zmniejszają liczbę białych krwinek wytwarzanych przez organizm:

• karbamazepina
• niektóre antybiotyki: chloramfenikol, sulfonamidy, takie jak ko-trimoksazol
• niektóre leki przeciwbólowe: leki przeciwbólowe pochodne pyrazolonu, takie jak fenylobutazon lub metamizol;
• penicylamina
• środki cytotoksyczne, leki stosowane w chemioterapii
• leki przeciwpsychotyczne w postaci wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (depot)

Należy poinformować lekarza o stosowaniu poniższych leków, mogą one wpływać na działanie leku Leponex i/ lub innych leków:

• leki stosowane w leczeniu depresji, takie jak lit, fluwoksamina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, cytalopram, paroksetyna, fluoksetyna i sertralina
• inne leki przeciwpsychotyczne stosowane w leczeniu chorób psychicznych, takie jak perazyna
• benzodiazepiny i inne leki stosowane w leczeniu lęku i zaburzeń snu
• narkotyki i inne leki, które mogą wpływać na czynności oddechowe
• leki stosowane w leczeniu padaczki, takie jak fenytoina i kwas walproinowy
• leki stosowane w leczeniu wysokiego i niskiego ciśnienia (jak adrenalina i noradrenalina)
• warfaryna, lek stosowany w zapobieganiu powstawania zakrzepów
• leki przeciwhistaminowe, leki stosowane w leczeniu przeziębień czy alergii, takich jak katar sienny
• leki przeciwcholinergiczne, stosowane w celu łagodzenia skurczów żołądka i choroby lokomocyjnej
• leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona
• digoksyna, lek stosowany w leczeniu chorób serca
• leki stosowane w leczeniu przyspieszonej lub nieregularnej pracy serca - niektóre leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka, takie jak omeprazol czy cymetydyna
• niektóre antybiotyki, takie jak erytromycyna i ryfampicyna
• niektóre leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (takie jak ketokonazol) czy zakażeń wirusowych (takie jak inhibitory proteazy, stosowane w leczeniu zakażeń wirusem HIV)
• atropina, lek, który może być składnikiem niektórych kropli do oczu, preparatów na przeziębienie oraz przeciwkaszlowych
• adrenalina, lek stosowany w sytuacjach wymagających nagłej pomocy
• hormonalne środki antykoncepcyjne (tabletki kontroli urodzeń)

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

W czasie przyjmowania leku Leponex nie należy spożywać alkoholu.

Szczególnie w początkowym okresie leczenia, lek może wywoływać senność, zmęczenie, napady padaczkowe. Jeśli występują takie objawy nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.

Jak przechowywać lek Leponex?

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.