Kategorie

Lovasterol (Lovastatinum)

Lek na receptę

Lek jest dostępny tylko na receptę, dlatego został wyłączony ze sprzedaży wysyłkowej i może być sprzedawany jedynie w aptekach stacjonarnych.

Kliknij i sprawdź aptekę w Twojej okolicy, w której wygodnie zrealizujesz receptę.

Co to jest Lovasterol?

Lovasterol zawiera substancję czynną lowastatynę. Lowastatyna stosowana w połączeniu z dietą obniża poziom lipidów we krwi.

Podstawowe informacje

NazwaLovasterol
Nazwa międzynarodowaLovastatinum
Kategoria dostępnościLeki na receptę
Dawka
  • 10 mg
  • 20 mg
PostaćTabletki
Skład - substancja czynna

Lowastatyna

Skład - substancje pomocnicze
  • celuloza proszek
  • laktoza jednowodna
  • skrobia żelatynowa
  • kwas stearynowy
  • butylohydroksyanizol
Dostępne opakowania
  • 28 tabletek
  • 30 tabletek
Działanie / właściwości

Zmniejszające stężenie cholesterolu we krwi

Zastosowanie
  • leczenie pierwotnej hipercholesterolemi
  • spowolnienie rozwoju miążdżycy naczyń wieńcowych
Przeciwwskazania
  • nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych
  • czynna choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy
  • ciąża lub okres karmienia piersią
  • ciężka niewydolność nerek
  • choroby mięśni szkieletowych (miopatia)
  • utrudniony odpływ żółci (cholestaza)
  • jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP 3A4 (np. itrakonazolu, ketokonazolu, inhibitorów proteazy wirusa HIV, erytromycyny, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu)
  • jednoczesne stosowanie z mibefradilem, lekiem blokującym kanały wapniowy z grupy pochodnych tetralolowych
Ostrzeżenia i środki ostrożności

Zaleca się okresowe przerwanie leczenia lowastatyną w takich przypadkach jak:

  • ciężkie infekcje
  • niedociśnienie
  • urazy
  • poważne zaburzenia metaboliczne
  • ciężka choroba o ostrym przebiegu
  • niekontrolowane skurcze mięśni
Działania niepożądane / Skutki uboczne

Często (u mniej niż 1 na 10 pacjentów)

  • zawroty i bóle głowy
  • zaburzenia widzenia
  • bóle brzucha
  • biegunka
  • niestrawność
  • wzdęcia
  • nudności
  • wysypka
  • mimowolne skurcze mięśni
  • bóle mięśniowe
  • osłabienie
Nie łączyć z
  • mibefradilem
  • itrakonazolem
  • ketokonazolem
  • erytromycynę
  • klarytromycynę
  • telitromycynę
  • inhibiotrami proteazy wirusa HIV
  • nefazodonem
  • cyklosporyną
  • danazolem
  • gemfibrozylem
  • innymi fibratami
  • niacyną
  • kwasem fusydowym
  • amiodaronem
  • werapamilem
  • sokiem grejpfrutowym
Ciąża

Lek Lovasterol jest przeciwwskazany w ciąży.

Karmienie piersią

Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować leku Lovasterol.

Dzieci

Nie należy stosować leku Lovasterol u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Z uwagi na występowanie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniemi pojazdów i obsługiwaniem maszyn. Należy zachować ostrożność szczególnie w początkowym okresie leczenia.

Działanie i właściwości

Jak działa lek Lovasterol?

Lowastatyna zawarta w leku Lovasterol jest nieaktywnym farmakologicznie laktonem kwasu hydroksylowego, będącego bardzo silnym inhibitorem syntezy endogennego cholesterolu; jest środkiem zmniejszającym stężenie cholesterolu. Po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym lowastatyna jest szybko hydrolizowana do beta - hydroksykwasu, który jest inhibitorem kompetencyjnym reduktazy 3 - hydroksy - 3 - metyloglutarylokoenzymy A (HMG - CoA). Enzym ten katalizuje jeden z początkowych, wpływających na szybkość syntezy etapów biosyntezy cholesterolu w organizmie. W badaniech klinicznych wykazano, że lowastatyna zmniejsza całkowite stężenie cholesterolu w osoczu oraz stężenie cholesterolu zawartego we frakcjach LDL i VLDL. Ponadto lowastatyna w średnim stopniu zwiększa stężenie cholesterolu zawartego we frakcji HDL oraz zmniejsza stężenie trójglicerydów w osoczu.

Zastosowanie / wskazania

Kiedy stosuje się lek Lovasterol?

Lek Lovasterol stosuje się:

  • w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemi (hiperlipoproteinemia typu IIa i IIb) u pacjentów, u których dieta z ograniczoną ilością nasyconych tłuszczów i cholesterolu oraz inne niefarmakologiczne leczenie nie były skuteczne
  • w spowolnieniu rozwoju miażdżycy naczyń wieńcowych u pacjentów z chorbą wieńcową w kompleksowym leczeniu zmierzającym do zmniejszenia stężenia całkowitego cholesterolu i cholesterolu LDL

Dawkowanie

Jak stosować lek Lovasterol?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmacauty. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

  • dawkowanie jest zależne od stanu pacjenta i oczekiwanego efektu leczenia
  • w czasie leczenia należy stosować standardową dietę zmniejszającą stężenie cholesterolu
  • produkt leczniczy należy przyjmować w czasie posiłku

Pacjenci z nasiloną hipercholesterolemią

  • początkowo 20 mg na dobę, jednorazowo, podczas wieczornego posiłku
  • wykazano, że produkt przyjmowany o tej porze jest bardziej skuteczny niż zażywany w tej samej dawce podczas posiłku porannego

Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną hipercholesterolemią

  • początkowo 10 mg na dobę, jednorazowo, podczas wieczornego posiłku
  • nie należy stosować dawki większej niż 80 mg na dobę
  • dawkę tę podaje się jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych podczas porannego i wieczornego posiłku
  • dawki podzielone (podawane dwa razy na dobę) są nieco bardziej skuteczne niż dawka podawana raz na dobę
  • nie należy zmieniać dawkowania częściej niż co 4 tygodnie

Pacjenci stosujący leki immunosupresyjne

  • powinni rozpoczynać leczenie lowastatyną w dawce 10 mg na dobę i nie powinni stosować dawki większej nż 20 mg na dobę
  • podczas leczenia należy kontrolować stężenie cholesterolu w surowicy krwi
  • dawkę produktu leczniczego należy zmniejszyć, jeśli stężenie cholesterolu LDL spadnie poniżej 75 mg/ 100 ml (1,94 mmol/ l) lub stężenie całkowitego cholesterolu spadnie poniżej 140 mg/ 100 ml (3,6 mmol/ l)

Pacjenci z niewydolnością nerek

  • lowastatyna w niewielkim stopniu (ok.10%) jest wydalana z moczem i dlatego nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z umiarkowaną niewydolnoścą nerek
  • pacjenci z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/ min.) nie powinni w zasadzie stosować lowastatyny w dawkach większych niż 20 mg/ dobę
  • jeśli u tych pacjentów zastosowanie dużych dawek lowastatyny jest konieczne, produkt leczniczy należy stosować bardzo ostrożnie

Przedawkowanie

W razie przedawkowania lowastatyny mogą wystąpić objawy niepożądane ale o większym nasileniu niż normalnie. Największe dawki jakich została przyjęta lowastatyna wynosiły 5 - 6 g. Po takich dawkach u pacjentów nie wystąpiły swoiste objawy niepożądane. Wszyscy powrócili do zdrowia. Brak jest specyficznej odtrutki w przypadku przedawkowania lowastatyny. Należy zastosować ogólne zasady leczenia ostrych zatruć i monitorować czynności wątroby. Nie wiadomo czy lowastatyna i jej metabolity są usuwane z krwi za pomocą dializy.

Pominięcie zastosowania leku

Kolejną dawkę leku należy przyjąć o ustalonej porze. Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku

Leczenie zaburzeń i chorób w których stosuje się lowastatynę jest długotrwałe. Nie należy przerywać leczenia bez porozumienia z lekarzem, nawet jeśli pacjent czuje się lepiej.

Przeciwwskazania

Kiedy nie stosować leku Lovasterol?

Nie należy stosować leku Lovastatin, kiedy wystąpi:

  • nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych
  • czynna choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy
  • ciąża lub okres karmienia piersią
  • ciężka niewydolność nerek
  • choroby mięśni szkieletowych (miopatia)
  • utrudniony odpływ żółci (cholestaza)
  • jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP 3A4 (np. itrakonazolu, ketokonazolu, inhibitorów proteazy wirusa HIV, erytromycyny, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu)
  • jednoczesne stosowanie z mibefradilem, lekiem blokującym kanały wapniowy z grupy pochodnych tetralolowych

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Działania niepożądane / skutki uboczne

Jak każdy lek, lek Lovasterol może wywołać skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta.

Należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast skontaktować się z lekrzem lub farmaceutą, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych poniżej działań niepożądanych.

Często (u mniej niż 1 na 10 pacjentów):

  • zawroty i bóle głowy
  • zaburzenia widzenia
  • bóle brzucha
  • biegunka
  • niestrawność
  • wzdęcia
  • nudności
  • wysypka
  • mimowolne skurcze mięśni
  • bóle mięśniowe
  • osłabienie

Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100 pacjentów):

  • bezsenność
  • zaburzenia snu
  • parestezje
  • podrażnienie oczu
  • bóle w klatce piersiowej
  • zgaga
  • wymioty
  • suchość w jamie ustnej
  • zaburzenia smaku
  • świąd
  • bóle kończyn dolnych
  • bóle ramion
  • bóle stawów
  • uczucie zmęczenia
  • wypadanie włosów

Rzadko (u mniej niż 1 na 1000 pacjentów):

  • miopatia i rabdomioliza, z lub bez ostrej niewydolności nerek
  • znaczny i trwały wzrost aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej i bilurubiny
  • nieznaczne i przemijające podwyższenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) w surowicy

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

  • utrzymujące się osłabienie mięśni

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia lowastatyną należy prowadzić leczenie niefarmakologiczne z zachowaniem odpowiedniej diety, zwiększeniem aktywność fizycznej, zmniejszeniem masy ciała.

Zaleca się okresowe przerwanie leczenia lowastatyną w takich przypadkach jak:

  • ciężkie infekcje
  • niedociśnienie
  • urazy
  • poważne zaburzenia metaboliczne
  • ciężka choroba o ostrym przebiegu
  • niekontrolowane skurcze mięśni

Cukrzyca

Niektóre dane sugerują, że wszystkie leki z grupy statyn zwiększają stężenie glukozy we krwi i u niektórych pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia cukrzycy w przyszłości, mogą powodować hiperglikemię o nasileniu wymagającym odpowiedniej opieki diabetologicznej. Nad tym ryzykiem przeważa jednak korzyść w postaci zmniejszenia ryzyka rozwoju chorób naczyniowych, a zatem nie powinno się z tego powodu przerywać leczenia statynami.

Wpływ na mięśnie

Lowastatyna, podobnie jak inne ingibiotry reduktazy HMG - CoA, może niekiedy wywołać miopatię objawiającą się bólami mięśni, tkliwością lub osłabieniem, z towarzyszącym zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej (CK), nawet dziesięciokrotnie przekraczającej górną granicę wartości prawidłowych. Miopatia czasem przekształaca się w rabdomiolizę z lub bez ostrej niewydolności nerek spowodowanej mioglobinurią. Odnotowano rzadkie przypadki zgonów. Duża aktywność inhibiotrów reduktazy HMG - CoA w osoczu zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii

Ryzyko wystąpienia miopatii/ rabdomiolizy jest większe jeśli lowastatynę stosuje się jednocześnie z następującymi substancjami:

  • silnymi inhibitorami CYP3A4 (cyklosporyną, mibefradilem, itrakonazolem, ketokonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, telitromycyną, inhibitorami proteazy wirusa HIV lub nefazodonem
  • gemfibrozylem i innymi fibratami oraz niacyną w dawkach zmniejszających stężenie lipidów
  • amiodaronem lub werapmilem z dużymi dawkami leków z grupy inhibiotrów reduktazy HgM - CoA
  • kwasem fusydowy (nie wolno stosować lowastatyny wraz z podawanym ogólnoustrojowo kwasem fusydowym lub w okresie 7 dni po zakończeniu leczenia kwasem fusydowym). Istnieją doniesienia o przypadku rabdomiolizy (w tym zakończonej śmiercią ) u pacjentów leczonych równocześnie tymi lekami

Ryzyko wystąpienia miopatii/ rabdomiolizy jest zależne od dawki. W badaniach klinicznych (EXCEL), w trakcie których pacjenci byli pod ścisłą kontrolą oraz nie otrzymywali niektórych produktów leczniczych powodujących interakcje, stwierdzono jeden przypadek miopatii wśród 4933 pacjentów przyjmujących lowastatynę w dawce 20 - 40 mg na dobe przez 48 tygodni i 4 przypadki w grupie 1649 pacjentów przyjmujących lowastatynę w dawce 80 mg na dobę.

Wpływ na wątrobę

Wstępne badania klinoczne wykazały znaczne zwiększenie aktywności aminotransferaz u niektóych pacjentów. Odchylenia te występowały najczęściej po 3-  12 miesiącach stosowania lowastatyny. Nie stwierdzono przy tym żółtaczki, ani innych objawów klinicznych.

Zaleca się oznaczanie aktywności aminotransferaz u pacjentów przed zastosowaniem lowastatyny oraz okresową kontrolę tych aktywności w czasie leczenia, zwłaszcza u pacjentów z nieprawidłowymi wynikami testów czynnościowych wątroby lub spożywających znaczne ilości alkoholu oraz, u których dawka została zwiększona do 40 mg na dobę lub więcej. Jeśli aktywność aminotransferaz w surowicy przekroczy trzykrotnie górną granicę normy, należy rozważyć korzyści z leczenia w stosunku do ryzyka. Lowastatynę należy ostrożnie stosowac u pacjentów, którzy przebyli choroby wątroby. Czynna choroba wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania produktu leczniczego.

Wpływ na narząd wzroku

Brak wpływu.

Pacjenci w podeszłym wieku

W badaniu klinicznym poświęconym stosowaniu lowastatyny u pacjentów powyżej 60 lat stwierdzono podobną skuteczność produktu leczniczego jak u pacjentów młodszych oraz nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania objawów niepożądanych ani odchyleń w badaniach laboratoryjnych.

Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna

Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna jest chorobą rzadką. Lowastatyna w tych przypadkach jest mniej skuteczna. Prawdopodobną przyczyną jest brak aktywnych receptorów LDL. U osób z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną lowstatyna częściej powoduje wzrost poziomu aminotransferaz w surowicy.

Hipertriglicerydemia

Lowastatyna jedynie umiarkowanie zmniejsza stężęnie triglicerydów i nie jest zalecana do leczenia zaburzeń, których głównym objawem jest hipertriglicerydemia.

Śródmiąższowa choroba płuc

W pojedyńczych przypadkach u pacjentów leczonych niektórymi statynami występowała śródmiąższowa choroba płuc. Objawami mogą być duszność, nieproduktywny kaszel i pogorszenie ogólnego stanu zdrowia. Jeśli istnieje podejrzenie wystąpienia śródmiąższowego zapalenia płuc leczenie statynami należy przerwać.

Lek Lovasterol zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania galaktozy - laktozy.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Lovasterol a ciąża

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Produkt jest przeciwwskazany w ciąży. Bezpieczeństwo stosowania lowastatyny u kobiet w ciąży nie zostało określone. Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania lowastatyny u kobiet w ciąży. Stwierdzono rzadkie przypadki występowania wad wrodzonych u noworodków matek, które w czasie ciąży przyjmowały inhibiotry reduktazy HMG - CoA.

Lovasterol a karmienie piersią

Jeśli pacjentka karmi piersią powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Brak badań dotyczących przenikania lowastatyny lub jej metabolitów do mleka kobiet karmiących dlatego w czasie karmienia lek należy odstawić.

Interakcje

Zawsze należy poinformowac swojego lekarza lub farmaceutę jakie leki na receptę, leki bez recepty lub produkty ziołowe są już przyjmowane.

  • interakcja z izoenzymem CYP3A4

Lowastatyna jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4, ale nie działa hamująco na ten izoenzym. Należy więc oczekiwać,że nie będzie wpływała na stężenie innych leów metabolizowanych przez CYP3A4 w osoczu. Substancje będące silnymi inhibiotorami CYP3A4 zwiększają ryzyko wystąpienia miopatii poprzez zmniejszenie wydalania lowastatyny. Do nich należą: mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibiotry proteazy wirusa HIV, nefazodon, cyklosporyna, danazol.

  • interakcje z produktami leczniczymi zmniejszającymi stężenie lipidów we krwi

Ryzyko miopatii jest zwiększone podczas stosowania następujących produktów leczniczych zmniejszających stężenie lipidów we krwi: gemfibrozyl, inne fibraty, niacyna.

  • amiodaron, werapamil

Jednoczesne stosowanie amiodaronu lub werapmilu (lecz nie innych produktów blokujących kanał wapniowy) z dużymi dawkami produktów leczniczych z grupy inhibitorów reduktazy HGM - CaA zwiększa ryzyko miopatii.

  • Kwas fusydowy

Ryzyko miopatii, w tym rabdmiolizy, może być zwiększone podczas jednoczesnego podawania kwasu fusydowego ze statynami. Mechanizm leżący u podłoża tej interakcji jest nieznany. Istnieją doniesienia o przypadkach rabdomiolizy ( w tym zakończonej zgonem) wśród pacjentów leczonych tym połączeniem. U pacjentów, u których podawanie kwasu fusydowego ogólnoustrojowo uważa się za konieczne, leczenie lowastatyną należy przerwać na czas leczenia kwasem fusydowym.

  • Sok grejpfrutowy

Bardzo duze ilości soku grejpfrutowego zwiększają aktywność hamującą reduktazy HMG - CoA.

  • Pochodne kumaryny

Podczas jednoczesnego stosowania lowastatyny i pochodnych kumaryny może nastąpić u niektórych pacjentów wydłużenie czasu protrombinowego. Jeśli wskazane jest u tych pacjentów stosowanie leków przeciwzakrzepowych, czas protorombinowy należy oznaczyć przed podawaniem lowastatny, a potem okresowo w czasie leczenia, w celu upewnienia się, że nie nastąpiła istotna zmiana czasu protrombinowego. Gdy czas ten jest stabilny, można go kontrolować w takich odstępach, jakie są zwykle zalecane u pacjentów leczonych przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny. Taką samą procedurę należy powtórzyć, jeśli zmienia się dawkę lowastatyny.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Lovasterol a alkohol

Brak danych.

Lovasterol a prowadzenie pojazdów

Z uwagi na występowanie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniemi pojazdów i obsługiwaniem maszyn. Należy zachować ostrożność szczególnie w początkowym okresie leczenia.

Przechowywanie

Jak przechowywać lek Lovasterol?

Lek Lovasterol należy przechowywać:

  • w orginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią
  • w temperaturze poniżej 25oC

Dodatkowe informacje

Przed użyciem zapoznaj się z treścią ulotki dołączonej do opakowania bądź skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, gdyż każdy lek niewłaściwie stosowany zagraża Twojemu życiu lub zdrowiu.
  • Apteka Gemini

    www.aptekagemini.pl

    Dodaj do ekranu głównego