Czym są nowoczesne postacie leków?

Dlaczego powstają nowe postacie leków? 

Rozwój medycyny i farmacji sprawia, że powstają nowe postacie leków. W trosce o zdrowie i wygodę pacjenta proponowane są coraz ciekawsze rozwiązania terapeutyczne. Dąży się do tego, aby lek podawać rzadko, w wygodny sposób i bezboleśnie. Poszukiwanie nowych substancji leczniczych, które mogłyby zastąpić stosowane dotychczas leki, to bardzo żmudny i trudny proces. Naukowcom zdecydowanie łatwiej przychodzi modyfikowanie postaci znanych i sprawdzonych leków. Zwiększa to ich skuteczność oraz pozwala wykluczyć wiele działań niepożądanych. Przykładami nowych postaci leków są: 

• mikrosfery, 
• implanty, 
• żele do wstrzykiwań, 
• liposomy, 
• nanozawiesiny. 

Czym są mikrosfery i jak je stosujemy? 

Mikrosfery to kuliste mikrocząstki zbudowane z polimerów. W cząstkach tych umieszcza się substancję leczniczą. Jest to postać leku stosowana najczęściej pozajelitowo. Substancja polimerowa jest biodegradowalna, a lek przeznaczony jest do wstrzyknięcia podskórnego lub domięśniowego. Substancja lecznicza natomiast uwalniana jest powoli w miarę rozpuszczania się polimeru w tkance. Wywołuje to efekt przedłużonego działania substancji leczniczej podawanej w postaci mikrosfer. Polimery używane w tej postaci leku to najczęściej kwas polimlekowy (PLA) oraz kopolimer kwasu mlekowego z kwasem glikolowym (PLGA). Obie substancje to bezpieczne polimery ulegające biodegradacji do związków naturalnie występujących w tkankach. Nie ulegają one kumulacji w organizmie. Czas, w jakim następuje całkowity rozkład mikrosfer, zależy od wstrzykniętej dawki, najczęściej 1-3 miesięcy. Wygoda stosowania polega na długim okresie działania leku. Pacjenci chorzy przewlekle mogą przyjmować lek co kilka miesięcy, bez konieczności zażywania kilku dawek dziennie. 

Przykładem wykorzystania tej postaci leku w lecznictwie są mikrosfery z risperidonem – lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu psychoz oraz schizofrenii. Jest to szczególnie ważny przykład, ponieważ pacjenci dotknięci ciężkimi zaburzeniami psychicznymi bardzo często odmawiają przyjęcia codziennej dawki leku w postaci tabletek. Mikrosfery pozwalają na stosunkowo rzadkie podawanie oraz stałe działanie substancji leczniczej. Ta postać leku pozwala na utrzymywanie stałego stężenia leku we krwi. 

Szczególnym rodzajem mikrosfer są mikrosfery do chemoembolizacji. Podaje się je w okolice guza nowotworowego przez cewnik umieszczony w tętnicy. Blokują one naczynia krwionośne dostarczające substancje odżywcze do guza. Jednocześnie uwalniają lek przeciwnowotworowy, hamując rozwój choroby. Matryce takich mikrosfer zawierają PLA, PLGA, poliwinylooctan lub alkohol poliwinylowy, natomiast substancje lecznicze, które są w nich umieszczone, to najczęściej doksorubicyna oraz irinotekan. 

Implanty jako nowoczesna postać leku 

Implanty to stałe postacie leków o określonym kształcie i rozmiarze. Umieszcza się je w tkankach organizmu. Często podawane są podskórnie. Implanty zawierają substancję leczniczą, która jest uwalniana przez długi czas. Wyróżniamy dwa rodzaje implantów – biodegradowalne i nieulegające biodegradacji. 

Implanty biodegradowalne działają na podobnej zasadzie jak mikrosfery. Jako matryce w obu postaciach leków stosuje się te same substancje. Implanty niewielkich rozmiarów mogą być podawane za pomocą wstrzykiwaczy. Przykładem jest implant z octanem gosereliny, który jest pręcikiem o długości 5 mm. Uwalnia on hormon przez 3 miesiące. Przykładem większego implantu może być ten z lekiem przeciwnowotworowym – karmustyną. Jest to krążek o średnicy 1,45 cm, który służy do implantacji w miejscu występowania nowotworu. 

Implanty nieulegające biodegradacji charakteryzują się dłuższym czasem uwalniania substancji leczniczej. Wadami tych implantów jest konieczność interwencji chirurgicznej (nacięcia) w celu podania, a następnie usunięcia implantu. Zaletą natomiast jest bardzo długi czas uwalniania substancji leczniczej.  

Ten rodzaj implantu jest w stanie uwalniać lek nawet przez 5 lat.  

Jako przykład tego rodzaju postaci leku może posłużyć implant z lewonorgestrelem (substancją antykoncepcyjną), który składa się z 3 lub 6 pręcików o długości 34 mm. Implantuje się go na skórze ramienia. Implant stanowi skuteczny środek antykoncepcyjny na okres 5 lat.  

Hydrożele jako postać leku pozajelitowego 

Hydrożele to nowoczesna postać leku do wstrzykiwania. Wstrzyknięcie substancji leczniczej w formie hydrożelu powoduje przedłużone uwalnianie leku do organizmu na skutek powolnej dyfuzji. Taki nośnik wolno rozprzestrzenia się po ciele człowieka, co dodatkowo potęguje spowolnione uwalnianie substancji leczniczej. Obecnie trwają prace nad stworzeniem postaci hydrożelowych, które swoje właściwości nabywają dopiero w momencie wstrzyknięcia. Technika, nad jaką pracują naukowcy, to odpowiedni dobór temperatury żelowania roztworu. Celem jest uzyskanie leku, który w temperaturze pokojowej jest roztworem, natomiast po wstrzyknięciu do organizmu zmienia się w postać hydrożelową na skutek zmiany temperatury. Przykładem substancji matrycowej, która umożliwia taką zmianę postaci, są termowrażliwe roztwory poloksameru. 

Czym są nanozawiesiny? 

Nanozawiesiny to kolejna nowoczesna postać leku do stosowania dożylnego. Pierwszym zarejestrowanym lekiem w tej postaci jest nanozawiesina leku przeciwnowotworowego – paklitakselu, jako kompleks z albuminą. Produkt został wprowadzony do lecznictwa w USA w 2005 roku. Lek podany w tej postaci charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem i stanowi ciekawą alternatywę dla dotychczas stosowanych form. Preparaty w postaci nanozawiesiny mogą występować w formie liofilizatu. Takie preparaty są podawane przez profesjonalny personel w formie infuzji. 

Liposomy jako nowoczesne postaci leków 

Liposomy to bardzo drobna postać leku – ich rozmiary nie przekraczają 1 µm. Są przykładem zastosowania nanotechnologii w praktyce klinicznej. Celem nanotechnologii jest stworzenie leków, które potrafią wnikać do konkretnego narządu, tkanki czy też komórki. Liposomy podajemy drogą dożylną. Są to pęcherzyki zbudowane z fosfolipidów otaczających bardzo małą kropelkę wody, w której rozpuszczony jest lek. Dzięki niewielkim rozmiarom liposomy mogą być wstrzykiwane w postaci zawiesiny wodnej. Jest to postać leku, która nie charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem. Liposomy wyróżniają się natomiast możliwością prowadzenia terapii celowanej – lek jest w stanie uwolnić się w ściśle określonym miejscu.  

Liposomy wykorzystuje się w celu ograniczenia toksyczności niektórych leków, takich jak leki przeciwnowotworowe. Istnieje możliwość ich podawania tylko do komórek nowotworowych, co odbywa się poprzez przenikanie przez ogromne pory naczyniowe tych komórek. Przykładowo liposomalna postać doksorubicyny – leku przeciwnowotworowego, charakteryzuje się znacznie zmniejszoną toksycznością w porównaniu do klasycznej postaci.  

Jakie znaczenie mają nowoczesne postaci leków? 

Nowoczesne postaci leków są ciekawymi rozwiązaniami, które w przyszłości mogą stanowić normę leczenia określonych chorób. Pomimo podania w formie iniekcji są to wygodne preparaty, które zapewniają długotrwałe uwalnianie substancji leczniczej lub możliwość prowadzenia terapii celowanej. Skutki uboczne zostają zminimalizowane, a częstotliwość podawania jest znacznie zredukowana. Niewątpliwie są to bardzo pożądane cechy produktów leczniczych, które jeszcze dzisiaj są nowością, lecz za kilka/kilkanaście lat mogą stanowić podstawę lecznictwa. 

Przeczytaj również:
Jak bezpiecznie przechowywać leki?