4
29 marca 2021

Klofazymina a SARS-CoV-2 – czy to nowy lek na COVID-19?

Klofazymina jest antybiotykiem. Jest to substancja o ceglastoczerwonej barwie, pochodna iminofenazyny. Podstawowym wskazaniem do zastosowania tego leku jest trąd powodowany przez Mycobacterium leprae (choroba Hansona) i lekooporna gruźlica. Preparat ten jest stosowany w tzw. terapii wielolekowej (MDT) razem z rifampicyną i dapsonem. 

Jak działa klofazymina? 

Mechanizm działania leku nie został do końca zbadany, jednak wiadomo, że cząsteczka ta wykazuje aktywność: 

  • przeciwbakteryjną (m.in. zaburza strukturę ściany komórkowej), 
  • immunosupresyjną, 
  • przeciwzapalną. 

Klofazymina a COVID-19 

Wielokierunkowy efekt działania przyciągnął uwagę naukowców z Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, a także z Uniwersytetu w Hongkongu, którzy udowodnili, że klofazymina  w warunkach in vivo i in vitro

  • hamuje wnikanie koronawirusa SARS-CoV-2 do komórki gospodarza, 
  • hamuje replikację (namnażanie) tego wirusa w organizmie, 

czego dowodem było m.in. zmniejszenie ilości wirusa wydalanego z kałem u badanych zwierząt. Wszystkie obiecujące wyniki badań nad efektem działania tej cząsteczki na wirusa SARS-CoV-2 były rezultatem doświadczeń na chomikach. 

Taki uniwersalny potencjalny mechanizm działania daje nadzieję na wykorzystanie klofazyminy w innych schorzeniach wirusowych, analogicznych do COVID-19: SARS i MERS. 

Skojarzone połączenie klofazyminy z remdesivirem pozwoliło na ograniczenie wydzielania wirusa przez płuca i w ten sposób zmniejszenie zakaźności.   

Co ważne, efekt działania był obserwowany zarówno w czasie trwającej infekcji koronawirusem SARS-CoV-2, jak i w profilaktyce zakażenia. 

Bardzo prawdopodobne jest także, że klofazymina hamuje tzw. burzę cytokinową – nadmierną i niekontrolowaną reakcję immunologiczną organizmu na obecność wirusa, co jest przyczyną ciężkiej postaci COVID-19, a także powikłań wielonarządowych: 

  • uszkodzenia płuc,  
  • uszkodzenia mięśnia sercowego,  
  • występowania incydentów sercowo-naczyniowych (udaru mózgu, zawału serca). 

Zaletą badań nad substancjami stosowanymi od wielu lat w medycynie jest szeroka wiedza o ich długofalowych skutkach stosowania, a także działaniach niepożądanych – są to leki o znanym profilu bezpieczeństwa, przeciwwskazaniach i ryzyku związanym ze stosowaniem, co pozwala naukowcom skupić się już przede wszystkim na zbadaniu alternatywnego mechanizmu działania i możliwości jego wykorzystania. 

Klofazymina – skutki uboczne 

Najczęstsze skutki uboczne stosowania klofazyminy u ludzi to: 

  • przebarwienia skóry (przemijające wraz z odstawieniem leku), 
  • nudności, 
  • wymioty, 
  • biegunka. 

Aby jednak bezspornie udowodnić skuteczność leku w zapobieganiu zakażeniu lub ciężkiego przebiegu COVID-19, należałoby przeprowadzić kolejne, tym razem szeroko zakrojone badania kliniczne z tzw. podwójnie ślepą próbą. Wówczas ani lekarz, ani pacjent nie wie, czy podawany jest lek, czy placebo – pozwala to na uzyskanie najbardziej obiektywnych wyników. Takie badania wymagają jednak czasu i wielu ochotników. 

W Europie lek z klofazyminą funkcjonuje pod nazwą handlową „Lamprene”. To preparat w postaci kapsułek doustnych, z których każda zawiera 100 mg substancji czynnej. Jest niezarejestrowany w Polsce i możliwy do sprowadzenia tylko w ramach tzw. importu docelowego (za zgodą Ministra Zdrowia). 

Na tę chwilę klofazymina nie jest w Polsce podawana pacjentom zakażonym koronawirusem. 

Docelowo lek mógłby być stosowany u osób niewymagających hospitalizacji, przechodzących infekcję w warunkach domowych. 

Kolejnym zaplanowanym etapem badań nad klofazyminą są badania II fazy, które odbywają się na ludziach. Badania mają odbywać się w połączeniu z beta-1b interferonem, czyli lekiem immunosupresyjnym stosowanym m.in. w terapii stwardnienia rozsianego. 

W dobie pandemii, która objęła praktycznie cały świat, wynalezienie skutecznego leku przeciwko koronawirusowi staje się kwestią ocalenia kolejnych istnień ludzkich. Każda próba – czy to wynalezienia zupełnie nowego leku, czy odkrycia nowych właściwości leków stosowanych od lat, jest warta wysiłku. Tania w produkcji klofazymina daje kolejną szansę na opanowanie pandemii. Czas pokaże, czy spełni nadzieje naukowców.

Źródła: 

  • Shuofeng Yuan, Xin Yin, Xiangzhi Meng, Jasper Fuk-Woo Chan, Zi-Wei Ye, Laura Riva, Lars Pache, Chris Chun-Yiu Chan, Pok-Man Lai, Chris Chung-Sing Chan, Vincent Kwok-Man Poon, Andrew Chak-Yiu Lee, Naoko Matsunaga, Yuan Pu, Chun-Kit Yuen, Jianli Cao, Ronghui Liang, Kaiming Tang, Li Sheng, Yushen Du, Wan Xu, Chit-Ying Lau, Ko-Yung Sit, Wing-Kuk Au, Runming Wang, Yu-Yuan Zhang, Yan-Dong Tang, Thomas Mandel Clausen, Jessica Pihl, Juntaek Oh, Kong-Hung Sze, Anna Jinxia Zhang, Hin Chu, Kin-Hang Kok, Dong Wang, Xue-Hui Cai, Jeffrey D Esko, Ivan Fan-Ngai Hung, Ronald Adolphus Li, Honglin Chen, Hongzhe Sun, Dong-Yan Jin, Ren Sun, Sumit K Chanda, Kwok-Yung Yuen: Clofazimine broadly inhibits coronaviruses including SARS-CoV-2. Nature. 2021 16 march. 
  • Allison L Totura, Sina Bavari: Broad-spectrum coronavirus antiviral drug discovery. Expert Opin Drug Discov. 2019 Apr;14(4):397-412. 

Odpowiedzi na pytania naszych czytelników

Dawka szczepionki przypominająca a dodatkowa – jaka jest różnica?

  Dawka przypominająca rekomendowana jest u osób powyżej 50. roku życia oraz pracowników ochrony zdrowia, którzy mają bezpośredni kontakt z…

Zobacz więcej

Test antygenowy – czy warto go wykonać po kontakcie z osobą z objawami COVID-19?

Wskazane przez Pana objawy u osoby z poczekalni mogą, ale nie muszą wskazywać na jej zakażenie wirusem SARS-CoV-2. Ponadto został…

Zobacz więcej

Szczepienie na COVID-19 dostępne dla wszystkich

W ramach Narodowego Programu Szczepień do 10 maja 2021 wszyscy Polacy powyżej 18 roku życia powinni mieć wystawione e-skierowania, które…

Zobacz więcej

Niewykorzystana szczepionka a kolejność według Programu Szczepień

We wtorek 21 kwietnia 2021 roku została opublikowana aktualizacja rozporządzenia, które określa nakazy, zakazy i ograniczenia związane z występowaniem stanu…

Zobacz więcej

Pulsoksymetr – jakie wyniki są prawidłowe?

Za prawidłowe wyniki saturacji, czyli poziomu natlenienia hemoglobiny uznaje się przedział od 95 do 99%. Wyniki poniżej 95% mogą świadczyć…

Zobacz więcej

Czy po szczepieniu na COVID-19 można nadal zarażać?

Kwestia ta nadal nie do końca została poznana i jest tematem badań.   Istnieje prawdopodobieństwo, że osoby zaszczepione mogą transmitować…

Zobacz więcej

Szczepionka na koronawirusa dla dzieci

Szczepionki dostępne na polskim rynku przeznaczone dla dzieci od 12 roku życia oraz dorosłych to Pfizer BioNTech. Dla osób powyżej…

Zobacz więcej

Szczepionka przeciw koronawirusowi

Oficjalna informacja producenta szczepionki mówi, że po rozcieńczeniu fiolka zawiera 5 dawek po 0,3 ml. Postępując zgodnie z instrukcją przygotowania…

Zobacz więcej

Zostaw komentarz
Czytaj także
24 września 2021 mgr farm. Marta Junowicz
21 września 2021 mgr farm. Magdalena Fuszara
15 września 2021 mgr farm. Joanna Dąbska-Zylka
08 września 2021 mgr farm. Natika Karolak
Dziękujemy za Twoje pytanie!
Postaramy się udzielić odpowiedzi w jak najkrótszym czasie :)
Dziękujemy!
Twój adres e-mail został dodany do newslettera :)