140
27 listopada 2018

Niesteroidowe leki przeciwzapalne – jak działają?

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) to obszerna grupa leków, które dostępne są zarówno bez, jak i na receptę. Zaraz po antybiotykach to druga grupa najczęściej stosowanych leków. Co więcej, są one do kupienia nie tylko w aptekach, ale też w sklepach, a nawet na stacjach benzynowych. Okazuje się, że to wcale nie czyni ich zupełnie bezpiecznymi. Warto zatem wiedzieć, jakie konsekwencje niesie nieodpowiedzialne zażywanie tych leków.

Jak działają leki NLPZ?

Na rynku mamy szeroki wybór leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych, a całą grupę charakteryzuje wspólny mianownik – mechanizm działania, tj. wszystkie wpływają hamująco na cyklooksygenazę (COX). Jest to enzym wpływający na przemianę kwasu arachidonowego w komórkach. W naszym organizmie odkryto jej 3 formy.  Funkcja każdej z nich jest nieco inna, jednak wszystkie uczestniczą w syntezie m.in. prostaglandyn, czyli głównych hormonów odpowiadających za pojawienie się bólu, stanu zapalnego, gorączki, czy obrzęków. Porównując dostępne w sprzedaży substancje, należy wziąć pod uwagę selektywność oraz nasilenie hamowania poszczególnych form COX, przy czym najbardziej pożądane jest silne hamowanie COX-2 oraz jak najniższe hamowanie COX-1.

  • COX-1 – przede wszystkim wspiera wytwarzanie śluzu i chroni błonę śluzową żołądka
  • COX-2 – działa aktywowany przez mediatory stanu zapalnego (prostaglandyny)
  • COX-3 – na razie odkryto jedynie, iż działa w obrębie układu nerwowego

Wspólną cechą jest również sposób przyjmowania. Ważne, aby niesteroidowe leki przeciwzapalne popijać dużą ilością wody oraz nie stosować ich częściej niż co 4 – 6 godz. Najlepiej przyjmować je razem z pożywieniem. Opóźnia to nieco pojawienie się działania, jednak znacznie zmniejsza ryzyko podrażnień błony śluzowej żołądka.

Najczęściej stosowane substancje

Ibuprofen

Jest to lek I generacji o największej selektywności wobec COX-2 (wśród leków I generacji). Działanie pojawia się po 20-45 minutach i utrzymuje się ok. 4-8 godzin. Zalecany w bólach o umiarkowanym nasileniu. Jak każdy lek obarczony jest działaniami niepożądanymi, dotyczą one przewodu pokarmowego:

  • wzdęcia,
  • zaparcia,
  • biegunki,
  • ból brzucha,
  • zaburzenia trawienia.

  Rzadko pojawiają się zaburzenia ze strony układu nerwowego:

  • zmęczenie,
  • pobudzenie,
  • drażliwość,
  • bezsenność.

Nie stosujmy go równocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi, alkoholem czy glikokortykosteroidami. Zwiększa to ryzyko krwawień z żołądka i jelit. Również pacjenci stosujący leki moczopędne, oszczędzające potas, inhibitory ACE, metotreksat, lit, powinni uważać podczas jego stosowania. Osoby zażywające kwas acetylosalicylowy powinny pamiętać o przyjmowaniu go co najmniej 30 min. przed zażyciem ibuprofenu.

Uwaga! Jest to lek przeciwwskazany dla osób z wrzodami żołądka i jelit, kobiet w 3 trymestrze ciąży (1 i 2 trymestr tylko w razie wyższej konieczności po konsultacji z lekarzem prowadzącym ciążę), osób z zaburzeniami nerek czy po zabiegach chirurgicznych.

Diklofenak

Podobnie jak ibuprofen, należy do leków I generacji. Pierwsze efekty możemy zauważyć  po 30-40 minutach i trwają 3-4 godziny. Działanie niepożądane, interakcje i przeciwwskazania są podobne jak dla ibuprofenu, z tą różnicą, iż diklofenak wolno stosować w ostrych stanach bólowych tylko przez krótki czas. Lek oddziałuje na poziom glukozy we krwi, więc osoby chore na cukrzycę powinny częściej badać jej poziom. Sporadycznie może również ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Naproxen

To kolejny z leków I generacji, jednak o zdecydowanie dłuższym działaniu, niż wcześniej wymienione. Działanie przeciwbólowe odczujemy po 30-60 minutach i trwa aż 8-12 h. Dzięki dodatkowemu mechanizmowi, dobrze sprawdza się w bólach głowy związanych z miesiączką.  Tabletki z tą substancją są dostępne bez recepty, jednak należy pamiętać,aby przyjmować wyłącznie trzy na dobę. Uwaga! Naproxenu nie wolno podawać dzieciom poniżej 12 roku życia. Osoby z problemami z wątrobą bądź nerkami, mogą przyjąć maksymalnie dwie tabletki na dobę. Działania niepożądane oraz przeciwwskazania są podobne, jak w przypadku ibuprofenu czy diklofenaku. Co ciekawe, naproxen w badaniach częściej powodował krwawienia z przewodu pokarmowego, niż ibuprofen.

Ketoprofen

Posiada właściwości zbliżone do leków opisanych powyżej, jednak działa silniej przeciwbólowo. Działanie możemy odczuć po 30-60 minutach. Według badań, częściej niż ibuprofen i naproksen powoduje dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. W większym stopniu niż leki wcześniej opisane może powodować zawroty głowy oraz wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Dodatkowo, zwiększa wrażliwość na promieniowanie UV.  Stosując żele z ketoprofenem, należy zatem unikać słońca.

Kwas acetylosalicylowy (ASA)

Działanie obserwujemy już po 15 do 45 minut po podaniu i utrzymuje się do 6 godzin. Poza działaniem przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, wykazuje on działanie przeciwpłytkowe. Małe dawki ASA znacząco zmniejszają częstotliwość niedokrwiennych udarów mózgu i zawałów u chorych z niestabilną chorobą niedokrwienną serca. Należy jednak pamiętać, że działanie rozrzedzające może utrzymywać się do 8 dni po zaprzestaniu stosowania leku. Jednocześnie, w związku z działaniem przeciwpłytkowym, może się pojawić nieznaczne nasilenie krwawień, co jest istotne przy zabiegach. Przeciwwskazany dla osób chorujących na astmę i dnę moczanową.  Nie wolno podawać dzieciom poniżej 16 roku życia.

Metamizol

Lek o szczególnie silnym działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Powinien być stosowany w bólach i gorączce, dopiero gdy inne substancje zawiodą. Nie wolno go stosować w ciąży, podczas karmienia piersią oraz u dzieci. Poza działaniami charakterystycznymi dla całej grupy NLPZ  może wywoływać uszkodzenia szpiku. Należy go stosować z ostrożnością.

Nimesulid

Lek dostępny tylko na receptę, mimo to bardzo często stosowany. Należy do leków II generacji, a ich cechą wspólną jest silniejszy wpływ na COX-2.  Ma dodatkowo mechanizm pośredni, tj. hamuje fosfolipazę A2. Bierze ona udział w tworzeniu aktywnego kwasu arachidonowego, który kolejno przekształca się w prostaglandyny. Dodatkowo hamuje enzymy, które wraz z wolnymi rodnikami przyczyniają się do rozkładu macierzy tkanki stawowej. Działanie następuje szybko – już po około 15 minutach. Wskazaniem jest leczenie ostrego bólu. Zazwyczaj podawany w dwóch dawkach po 100 mg. Ważne, iż nie wpływa na agregację płytek. Nie mogą go stosować osoby uczulone na sulfonamidy. Interakcje, działania niepożądane oraz przeciwwskazania są podobne do tych podczas stosowania ibuprofenu.

Meloksykam

Jedyny lek II generacji dostępny bez recepty. Cechuje go dobra wchłanialność z przewodu pokarmowego. Dodatkowo osiąga wysokie stężenie w stawach objętych stanem zapalnym. Pacjenci mogą go stosować krótkotrwale w zaostrzeniu choroby zwyrodnieniowej stawów lub w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów. Podobnie jak nimesulid osoby uczulone na sulfonamidy nie powinny go stosować. Działania niepożądane, przeciwwskazania, interakcje takie same jak dla pozostałych substancji.

Większość opisanych substancji jest dostępnych bez recepty w samoleczeniu. Pamiętajmy jednak, aby korzystać z konsultacji lekarskiej i nie stosować leków przeciwbólowych na własną rękę, a także dłużej niż przez 3 kolejne dni, nie więcej niż 10 dni w miesiącu. Dodatkowo większość substancji wykazuje efekt “pułapowy”. To znaczy, że zwielokrotnianie dawki ponad zalecaną w ulotce nie zwiększa działań przeciwbólowych. Może powodować jedynie większe ryzyko pojawienia się działań niepożądanych.  

Odpowiedzi na pytania naszych czytelników

Ibuprofen a karmienie piersią

Ibuprofen zaliczany jest do leków najbezpieczniejszych w trakcie laktacji. Można go zastosować w dawkach 200-400 mg, ale nie więcej niż…

Zobacz więcej

Czy można łączyć baklofen z ibuprofenem?

Ibuprofenu nie można łączyć z baklofenem, leki te wchodzą w interakcję ze sobą. Ibuprofen może opóźnić wydalanie baklofenu (szczególnie u…

Zobacz więcej

Dna moczanowa a problemy ze stopami

Przede wszystkim należy skonsultować się z reumatologiem. Być może trzeba zmienić dawkę  allopurynol lub dołączyć dodatkowy preparat. Pomocna może okazać…

Zobacz więcej

Jakie leki przeciwbólowe na półpasiec?

Choroba zwana półpaścem często niesie ze sobą bardzo silne bóle. Można zastosować jakiekolwiek leki przeciwbólowe dostępne bez recepty, jednak nie…

Zobacz więcej

Czy można łączyć paracetamol z ibuprofenem?

Ibuprofen oraz paracetamol mogą być stosowane razem, również w przeziębieniu. Należy jednak pamiętać,  żeby nie przekraczać maksymalnych dawek dobowych tj. 4…

Zobacz więcej

Zostaw komentarz
  1. julian pisze:

    Stosowałem kwas acetylosalicylowy (aspiryna) dla obniżenia agregacji krwinek i okropnie zniszczyłem śluzówkę żołądka , nadżerki. A tak reklamują te leki, niby aspiryny kardiologiczne… Ostrożnie!

    1. Poradnik Gemini pisze:

      Kwas acetylosalicylowy w dawce do 150 mg wykazuje działanie hamujące agregację płytek krwi. Preparaty dostępne na rynku są w postaci tabletek powlekanych lub dojelitowych, z których substancja czynna uwalnia się dopiero w jelicie cienkim. Mimo wszystko stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach tzw. kardiologicznych może powodować objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym podrażnienie lub stan zapalny śluzówki żołądka. Stąd też jest on przeciwwskazany u osób z czynną lub nawracającą chorobą wrzodową, a u osób, które przeszły epizod choroby wrzodowej bądź krwawienia z przewodu pokarmowego w przeszłości, zalecana jest szczególna ostrożność podczas stosowania.

      Zapalenie śluzówki przewodu pokarmowego przy stosowaniu niskich dawek kwasu acetylosalicylowego jest określane jako rzadkie – to znaczy, że występuje z częstotliwością 1/10000-1/1000 przypadków. W obliczu ryzyka chorób i stanów związanych z nadmierną agregacją płytek takich jak: zawał serca, udar, miażdżyca, zakrzepica, choroba niedokrwienna, przebyta angioplastyka lub inne zabiegi kardiologiczne i wynikające z nich powikłania, uważa się, że korzyści ze stosowania kwasu acetylosalicylowego w niskich dawkach przewyższają potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Stąd jest to podstawowy lek stosowany w profilaktyce wymienionych powyżej schorzeń oraz po przebytym zawale czy po określonych zabiegach.

      W przypadku konieczności stosowania leków antyagregacyjnych oraz wystąpienia działań niepożądanych wynikających z przyjmowania kwasu acetylosalicylowego w dawce poniżej 150 mg należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym w celu ustalenia innego schematu leczenia lub profilaktyki.

Czytaj także
08 czerwca 2021 mgr farm. Dawid Wardecki
07 czerwca 2021 mgr farm. Dawid Wardecki
27 kwietnia 2021 mgr farm. Dawid Wardecki
12 kwietnia 2021 mgr farm. Sylwia Kulikowska-Figiel
29 marca 2021 mgr Natalia Adamczuk
11 marca 2021 mgr farm. Dawid Wardecki
10 marca 2021 mgr farm. Dawid Wardecki
10 marca 2021 mgr farm. Dawid Wardecki
29 stycznia 2021 mgr Mateusz Durbas
28 stycznia 2021 Magdalena Bernisz
Zobacz więcej
Dziękujemy za Twoje pytanie!
Postaramy się udzielić odpowiedzi w jak najkrótszym czasie :)
Dziękujemy!
Twój adres e-mail został dodany do newslettera :)