Trazodon – właściwości, dawkowanie, zastosowanie

Trazodon – zastosowanie 

Trazodon został wprowadzony do lecznictwa już w latach siedemdziesiątych, kiedy to stał się jednym z najpopularniejszych leków przeciwdepresyjnych. Należy do grupy antagonistów receptorów serotoninowych oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SARI). W latach osiemdziesiątych został wyparty z farmakoterapii depresji na rzecz leków hamujących wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI). Przemysł farmaceutyczny poszukiwał kolejnych leków o unikalnym mechanizmie działania, co miało poszerzyć ofertę terapeutyczną, ale nie gwarantowało to podniesienia skuteczności leczenia u wszystkich chorych. Postanowiono wykonać kolejne badania skuteczności stosowania trazodonu, dzięki czemu wrócił do łask. 

W Polsce jest dostępny od 2002 r. pod nazwą: 

• Trittico XR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) – w dawce 150 mg oraz 300 mg. Obie są refundowane.  
• Trittico CR (o kontrolowanym uwalnianiu) – w dawce 75 mg oraz 150 mg. Obie są refundowane. 

Trazodon – mechanizm działania 

Trazodon ze względu na swój atypowy mechanizm działania jest stosowany zazwyczaj jako uzupełnienie terapii SSRI, nieco rzadziej stosowany jest w monoterapii depresji czy bezsenności. Jego aktywność chemiczna wpływa na różne typy receptorów: 

• 5 – HT2A (rec. serotoninowe) – charakteryzuje się dużym powinowactwem; wykazuje działanie antagonistyczne; 
• 5 – HT2C (rec. serotoninowe) – charakteryzuje się niskim powinowactwem; wykazuje działanie antagonistyczne; 
• α1 (rec. adrenergiczne) – wysokie powinowactwo; 
• H1 (rec. histaminowy) – niskie powinowactwo. 

Dodatkowo należy pamiętać, że jest również blokerem transportera serotoniny (SERT) oraz – w dużo mniejszym stopniu – dopaminy (DAT) i noradrenaliny (NET). 

Trazodon – zastosowanie 

Ze względu na złożony mechanizm działania trazodon jest stosowany w leczeniu depresji o różnej etiologii. Możemy tu wyróżnić: 

Zaburzenia depresyjne – skuteczność działania jest porównywalna do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przy czym równocześnie jest lepiej tolerowany i bardziej bezpieczny. Wynika to głównie z faktu, że wykazuje mniejsze powinowactwo do receptorów cholinergicznych. Dość szybko uzyskuje się również efekt przeciwlękowy, co może odpowiadać za szybszą niż w przypadku trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych ogólną poprawę stanu zdrowia.  

Depresja z bezsennością – trazodon zazwyczaj jest stosowany jako uzupełnienie terapii wenlafaksyną czy też SSRI. Ułatwia zasypianie, wpływa także na jakość snu, w szczególności na wydłużenie snu wolnofalowego.  

Uwaga! Trazodon w przeciwieństwie do typowych leków nasennych nie powoduje uzależnienia, nadmiernej sedacji w ciągu dnia czy też tzw. pobudzenia z odbicia.

Depresja z dysfunkcjami seksualnymi – zaburzenia funkcji seksualnych mogą być objawem depresji, ale też skutkiem stosowania leków przeciwdepresyjnych i ich działań niepożądanych. Chorzy podczas depresji często narzekają na niższe libido, zaburzenia erekcji, ejakulacji oraz związany z tym dyskomfort psychiczny. Trazodon wykazuje dużą skuteczność w leczeniu tych dolegliwości. Do tego stopnia, że może nawet powodować u mężczyzn priaprizm – bolesny, długotrwały wzwód.  

Przeczytaj również: 
Czym jest priapizm?

Depresja z lękiem i niepokojem oraz zaburzenia lękowe – szacuje się, że lęk jest dolegliwością towarzyszącą depresji w nawet 50% przypadków. Zwiększa to ryzyko wystąpienia innych zaburzeń psychicznych i myśli samobójczych oraz konieczności hospitalizacji. Trazodon wykazuje silne działanie anksjolityczne. Jeśli dodamy do tego szerokie spektrum działania, to wydaje się być idealnym lekiem w monoterapii depresji u osób cierpiących na zaburzenia lękowe. 

Depresja u pacjentów w podeszłym wieku – pacjenci w podeszłym wieku są jedną z największych grup ryzyka depresji. Warto zauważyć, że oprócz samego zaburzenia często towarzyszy im lęk, bezsenność, a nawet bóle somatyczne. Ze względu na obecność dużej ilości objawów współistniejących depresji u osób starszych, należy u nich zastosować lek o szerokim spektrum działania taki jak trazodon. Nie jest on jednak pozbawiony wad i tak jak każdy inny lek może wywoływać działania niepożądane. U osób w podeszłym wieku największe znaczenie ma ryzyko wystąpienia zespołów otępiennych oraz towarzyszące im zaburzenia zachowania. 

Trazodon – dawkowanie i sposób podania 

Ze względu na technologię produkcji tabletek zmienia się dawka trazodonu oraz szybkość metabolizmu w organizmie, a co za tym idzie – wskazanie do stosowania. Dlatego należy pamiętać, żeby nie zamieniać wersji CR na XR i odwrotnie. 

• Postać CR (controlled release) – w takiej postaci tabletki większość trazodonu uwalnia się w pierwszych czterech godzinach od zażycia, po czym stopniowo hamuje. Cały proces trwa do 24 godzin. Oznacza to, że powinniśmy przyjąć jedną tabletkę wieczorem, niezależnie od posiłku. Ta forma stosowana jest zazwyczaj u osób, które mają przede wszystkim problemy ze snem.  
• Postać XR (extended realease) – ta postać leku jest stosowana przede wszystkich w zaburzeniach depresyjnych. Trazodon uwalnia się w niemalże tym samym tempie przez 24 godziny. Ze względu na charakterystykę, tj. równy stopień uwalniania oraz brak wyraźnego wzrostu uwalniania w danym okresie, należy przyjmować jedną tabletkę wieczorem, przed posiłkiem. 

Trazodon – przeciwwskazania  

Oprócz nadwrażliwości na substancję czynną oraz inne składniki preparatu do bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania trazodonu należą: 

• choroby układu sercowo-naczyniowego, 
• choroby nerek i wątroby, 
• stosowanie moklobemidu, selegeliny i innych inhibitorów MAO. 

Trazodon – działania niepożądane 

Trazodon, tak jak wszystkie leki, może powodować działania niepożądane. Objawy są niespecyficzne i należą do nich: 

• otępienie, 
• obniżenie zdolności kognitywnych, obniżenie koncentracji, 
• zaburzenia równowagi, nudności, zawroty głowy, 
• suchość błon śluzowych jamy ustnej, 
• senność, 
• spadek ciśnienia, 
• priapizm, 
• leukopenia, 
• zaburzenia rytmu serca. 

Uwaga! Trazodon poprzez swoje działania niepożądane może sprawiać trudności podczas kierowania samochodem i obsługiwania innych pojazdów mechanicznych, dlatego podczas jego przyjmowania należy zachować szczególną ostrożność. 

Trazodon – interakcje 

Ponieważ trazodon wpływa na różnego rodzaju receptory i transportery, to bardzo często dochodzi do interakcji z innymi lekami, a nawet żywnością. Pacjenci są zwykle nieświadomi, że sok grejpfrutowy może niekorzystnie wpływać na stopień i szybkość działania trazodonu. Inne najważniejsze interakcje zachodzą z: 

• fluoksetyną – nasilone działanie przeciwdepresyjne, 
• alkoholem i barbituranami – hamujący wpływ na ośrodku układ nerwowy, 
• flukonazolem i benzodiazepinami – nasilone działanie uspakajające, 
• miłorzębem japońskim – może prowadzić nawet do śpiączki, 
• warfaryną – może powodować agranulocytozę, 
• chlorpromazyną – nasila działanie hipotensyjne. 

Należy pamiętać, że trazodon wchodzi w liczne interakcje i powoduje groźne działania niepożądane. Dlatego warto poinformować lekarza ordynującego o innych chorobach w celu zachowania bezpieczeństwa farmakoterapii. 

Przeczytaj również:
Depresja – jak ją rozpoznać i leczyć?
Depresja u dzieci i młodzieży – jak ją leczyć?
Depresja u kobiet – jakie mogą być jej przyczyny?
Depresja u mężczyzn – czy chorują inaczej i jak ich wspierać?
Zioła wspomagające walkę z depresją

Źródła: 

• Al-Yassiri MM, Ankier SI, Bridges PK. Trazodone: a new antidepressant. Life Sc. 1981; 28: 2449–2458; 
• Haria M, Fitton AS, McTavish D. Trazodone. A review of its pharmacology, therapeutics use in depression and therapeutic potential in other disorders. Drugs Aging 1994; 4: 331–335; 
• Landowski J. Wybór leku przeciwdepresyjnego. Dysk. Depr. 2001; 10: 2–11; 
• Charakterystyka Produktu Leczniczego Trittico; 
• Landowski J, Cubała WJ. Trazodon – charakterystyka kliniczna i farmakologiczna. Psychiatr. 2005; 2: 135–144; 
• Jakima S, Lew-Starowicz M. Dysfunkcje seksualne w depresji. Warszawa: Wydawnictwo MOST; 2010; 
• Jaeschke R, Siwek M, Dudek D. Lęk w zaburzeniach psychicznych. Biblioteka Psychiatrii Pol-skiej. Kraków: Komitet Redakcyjno-Wydawniczy PTP; 2011; 
• Jorm AF. The epidemiology of depressive states in the elderly: implications for recognition, intervention and prevention. Soc. Psychiatry Psychiatr. Epidemiol. 1995; 30: 53–59.