Gopten (Trandolaprilum)

Jak działa lek Gopten?

Lek Gopten należy do grupy leków nazywanych inhibitorami konwertazy angiotensynowej i stosowany jest w leczeniu chorób układu krążenia. Trandolapryl (substancja czynna leku) ulega w organizmie przemianie do trandolaprylatu, który hamuje działanie enzymu - konwertazy angiotensynowej. Dochodzi do zmniejszenia stężenia związków chemicznych, które odgrywają istotną rolę w regulacji objętości krwi oraz ciśnienia tętniczego w organizmie pacjenta. W konsekwencji pojawia się efekt hipotensyjny leku.

Kiedy stosuje się lek Gopten?

Lek Gopten wskazany jest do stosowania u pacjentów dorosłych w leczeniu:

• łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienie tętnicze
• zaburzeń czynności lewej komory serca po zawale mięśnia sercowego
• objawowej niewydolności serca

Jak stosować lek Gopten?

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Nadciśnienie tętnicze

U pacjentów, którzy nie przyjmują leków moczopędnych, nie chorują na zastoinową niewydolność serca oraz niewydolność nerek lub wątroby, zalecana dawka początkowa wynosi od 0,5 mg do 2 mg raz na dobę. Dawka 0,5 mg jest skuteczna jedynie u niewielkiej liczby pacjentów. Dawkę należy stopniowo podwajać, co jeden do czterech tygodni, uwzględniając reakcję pacjenta na lek, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki wynoszącej od 4 mg/dobę do 8 mg/dobę.

U pacjentów rasy czarnej dawka początkowa wynosi zazwyczaj 2 mg.

Dawka podtrzymująca wynosi najczęściej od 1 mg do 4 mg raz na dobę. Jeśli reakcja pacjenta na dawkę 4 mg do 8 mg trandolaprylu na dobę jest niezadowalająca, lekarz rozważy podawanie leku jednocześnie z lekami moczopędnymi i (lub) antagonistami wapnia.

Zaburzenia czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego

Podawanie leku można rozpocząć już trzeciego dnia po zawale mięśnia sercowego, podając jednorazowo dawkę od 0,5 mg do 1 mg raz na dobę. Dawkę stopniowo zwiększa się do maksymalnie 4 mg raz na dobę.

W zależności od reakcji pacjenta na lek (występowanie objawowego niedociśnienia) można czasowo zaprzestać zwiększania dawki. W przypadku niedociśnienia lekarz zaleci, jeśli to będzie możliwe, zmniejszenie dawki podawanych równocześnie leków rozszerzających naczynia krwionośne (w tym azotanów) i leków moczopędnych. Dawkę leku Gopten można zmniejszyć tylko wtedy, gdy opisane powyżej postępowanie okaże się nieskuteczne lub nie może być zastosowane.

Niewydolność serca

Leczenie należy rozpocząć od podawania trandolaprylu w dawce 0,5 mg do 1 mg raz na dobę, pod ścisłą kontrolą lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek i wątroby nie ma konieczności zmniejszania dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku leczonych równocześnie lekami moczopędnymi, z zastoinową niewydolnością serca lub zaburzeniami czynności nerek albo wątroby. Dawkę dobiera się w zależności od wartości ciśnienia tętniczego.

Pacjenci stosujący leki moczopędne

U pacjentów odwodnionych i z niedoborem sodu, na 2 - 3 dni przed rozpoczęciem stosowania leku Gopten lekarz może odstawić lek moczopędny, aby zmniejszyć ryzyko objawowego niedociśnienia. W razie konieczności można później wznowić podawanie leku moczopędnego.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z klirensem kreatyniny (wskaźnik czynności nerek oznaczany laboratoryjnie w badaniu krwi) od 30 do 70 ml/min zaleca się stosowanie dawek zalecanych. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min zaleca się podawanie zmniejszonej dawki początkowej trandolaprylu (to znaczy, dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę), a następnie stopniowe zwiększanie dawki aż do osiągnięcia pożądanego działania. U tych pacjentów leczenie należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Leczenie należy rozpocząć od dawki 0,5 mg raz na dobę i prowadzić je pod ścisłą kontrolą lekarza.

Pacjenci dializowani

U pacjentów dializowanych należy dokładnie kontrolować ciśnienie tętnicze i w razie konieczności odpowiednio dobrać dawkę leku.

Pominięcie zastosowania leku

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej kapsułki leku.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku

W sytuacji zastosowania większej niż zalecana dawki leku Gopten mogą wystąpić następujące objawy:

• ciężka hipotonia (niedociśnienie tętnicze)
• wstrząs
• osłupienie (stupor)
• spowolniona praca serca (rzadkoskurcz)
• zaburzenia stężenia elektrolitów we krwi
• niewydolność nerek

Po przedawkowaniu pacjent powinien być dokładnie monitorowany, najlepiej w oddziale intensywnej opieki medycznej. Lekarz powinien często monitorować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. Leczenie zależy od nasilenia się objawów. Jeśli lek został przyjęty niedawno, lekarz podejmie czynności mające na celu usunięcie leku (na przykład, prowokacja wymiotów, płukanie żołądka, podanie środków absorbujących i siarczanu sodu).

W przypadku objawowego niedociśnienia pacjent powinien zostać jak najszybciej umieszczony w pozycji jak we wstrząsie. Lekarz zastosuje najszybciej jak jest to możliwe odpowiednie leczenie.

Kiedy nie stosować leku Gopten?

Leku Gopten nie należy przyjmować w przypadku:

• uczulenia na trandolapryl lub którąkolwiek substancję pomocniczą tego leku
• uczulenia na inne leki z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny
• wystąpienia obrzęku naczynioruchowego (obrzęku dowolnej okolicy ciała, który w przypadku obrzęku gardła i krtani może utrudnić połykanie i oddychanie) po podaniu innego leku z grupy, do której należy lek Gopten
• stwierdzenia dziedzicznego lub idiopatycznego (o nieustalonej przyczynie) obrzęku naczynioruchowego
• kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży
• gdy pacjent choruje na cukrzycę i stosuje lek obniżający ciśnienie tętnicze zawierjący alskiren
• gdy pacjent cierpi na zaburzenia czynności nerek i stosuje lek obniżający ciśnienie tętnicze zawierający alskiren
• przyjmowania leku złożonego zawierającego sakubitryl i walsartan

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (mogą dotyczyć 1 na 10 pacjentów ze 100 pacjentów):

• ból głowy
• zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
• niedociśnienie tętnicze
• kaszel
• osłabienie

Niezbyt często (mogą dotyczyć 1 na 10 pacjentów z 1000 pacjentów):

• zakażenie górnych dróg oddechowych
• bezsenność
• zmniejszenie libido
• senność
• zawroty głowy pochodzenia obwodowego
• kołatanie serca (uczucie nieregularnego lub szybkiego bicia serca)
• nagłe zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca
• zapalenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie górnych dróg oddechowych
• zaburzenia z układu pokarmowego: nudności, biegunka, ból żołądka i jelit, zaparcie
• wysypka
• świąd
• ból pleców, kurcze mięśni, ból kończyn
• zaburzenia wzwodu
• złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, samopoczucie odbiegające od normalnego stanu

Rzadko (mogą dotyczyć 1 na 10 pacjentów z 10000 pacjentów):

• zakażenie dróg moczowych
• zapalenie oskrzeli
• zapalenie gardła
• leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi)
• niedokrwistość
• zaburzenia dotyczące płytek krwi
• zaburzenia dotyczące krwinek białych
• nadwrażliwość
• zwiększenie stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia)
• zmniejszenie stężenia sodu we krwi (hiponatremia)
• zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi (hipercholesterolemia)
• zwiększenie stężenia triglicerydów i cholesterolu we krwi (hiperlipidemia)
• zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia)
• dna moczanowa
• brak łaknienia lub zwiększone łaknienie
• nieprawidłowa aktywność enzymów
• omamy
• depresja
• zaburzenia snu
• niepokój
• pobudzenie
• apatia
• incydent naczyniowo - mózgowy
• omdlenie
• drgawki kloniczne mięśni
• parestezja (drętwienie, mrowienie jednej lub więcej kończyn)
• migrena również bez aury
• zaburzenia smaku
• zaburzenia oka i powiek ocznych: zapalenie spojówek,obrzęk spojówek, zaburzenia widzenia
• szumy uszne
• zawał mięśnia sercowego
• niedokrwienie mięśnia sercowego
• dusznica bolesna
• niewydolność serca
• częstoskurcz, również komorowy
• rzadkoskurcz
• nadciśnienie tętnicze
• zmiany patologiczne naczyń mózgowych (angiopatia)
• niedociśnienie ortostatyczne (gwałtowny spadek ciśnienia krwi spowodowany zmianą pozycji z leżącej na stojącą)
• zaburzenia naczyń obwodowych, żylaki
• duszność
• krwawienie z nosa
• zapalenie gardła i ból części ustnej gardła
• kaszel z odkrztuszaniem
• zaburzenia oddychania
• krwawe wymioty
• zaburzenia z układu pokarmowego: zapalenie błony śluzowej żołądka, ból brzucha, wymioty, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcie z oddawaniem gazów, zapalenie wątroby
• obrzęk  w tym naczynioruchowy
• łuszczyca
• nadmierne pocenie się
• wyprysk
• trądzik
• suchość skóry
• zaburzenia skóry
• ból stawów, ból kości, zapalenie kości i stawów
• niewydolność nerek, azotemia (zwiększenie stężenia związków azotu we krwi)
• wielomocz lub częstomocz
• wrodzona wada rozwojowa tętnic
• rybia łuska
• uczucie zmęczenia
• zwiększenie stężenia bilirubiny (barwnik żółci)
• uraz

Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):

• zastój żółci (cholestaza)
• zapalenie skóry
• nieprawidłowe wyniki badań diagnostycznych (zwiększenie aktywności γ - glutamylotransferazy we krwi, zwiększenie aktywności lipazy, zwiększenie stężenia immunoglobulin)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

• zapalenie zatok
• nieżyt błony śluzowej nosa
• zapalenie języka
• pancytopenia (zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, białych i płytek krwi)
• agranulocytoza (znaczące, ostro postępujące zmniejszenie liczby granulocytów)
• zmniejszenie liczby płytek krwi
• niedokrwistość hemolityczna
• zwiększenie stężenia potasu w surowicy (hiperkaliemia)
• stan splątania
• przemijający napad niedokrwienny
• krwotok mózgowy
• zaburzenia równowagi
• niewyraźne widzenie
• blok przedsionkowo - komorowy
• zaburzenia rytmu serca
• zatrzymanie czynności serca
• skurcz oskrzeli
• niedrożność jelit
• zapalenie trzustki
• obrzęk naczynioruchowy jelit
• zażółcenie skóry lub oczu (żółtaczka)
• rumień wielopostaciowy w tym zespół Stevensa - Johnsona
• toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
• pokrzywka
• łysienie
• łuszczycopodobne zapalenie skóry
• ból mięśni
• gorączka
• nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby
• zmniejszenie liczby płytek krwi
• zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
• zwiększenie stężenia mocznika we krwi
• zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej
• zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej
• zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej
• zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
• zmniejszenie stężenia hemoglobiny
• zmniejszenie wartości hematokrytu
• nieprawidłowy zapis EKG

Przed rozpoczęciem stosowania leku Gopten należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku gdy:

• pacjent stosuje dializoterapię (hemodializę lub aferezę lipoprotein o małej gęstości – LDL)
• pacjent choruje na niewydolność wątroby
• pacjent choruje na zastoinową niewydolność serca
• pacjent choruje na nadciśnienie naczyniowo - nerkowe
• pacjent choruje na zaburzenia czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego (istnieje ryzyko hiperkaliemii)
• pacjent choruje na zaburzenia czynności nerek (również jednostronne lub obustronne zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki, pacjent po przeszczepieniu nerki), ponieważ istnieje ryzyko nasilenia zaburzeń czynności nerek podczas stosowania leku Gopten
• u pacjenta z niewydolnością nerek wystąpi zwiększenie stężenia potasu (hiperkaliemia)
• u pacjenta wystąpi hipowolemia (zmniejszenie objętości krwi), ponieważ istnieje ryzyko niedociśnienia tętniczego
• u pacjenta obserwuje się niedobór sodu (w wyniku stosowania leków moczopędnych, diety ubogosodowej, dializy, biegunki, wymiotów), ponieważ istnieje ryzko niedociśnienia tętniczego
• u pacjenta występuje zwężenie tętnicy głównej lub zwężenie drogi odpływu
• pacjent choruje na kolagenozy (na przykład, toczeń rumieniowaty, twardzina układowa) i cierpi na niewydolność nerek, ponieważ stosowanie leku Gopten może powodować agranulocytozę (zmniejszenie liczby granulocytów, które należą do grupy białych krwinek) i tym samym działanie hamujące na szpik kostny
• pacjent ma być poddany zabiegom chirurgicznym lub znieczuleniu z użyciem leków powodujących niedociśnienie tętnicze
• pacjent ma być poddany leczeniu odczulającemu na jady zwierzęce, również owadów (należy rozważyć tymczasowe odstawienie leku)
• pacjent podejrzewa lub planuje ciążę
• pacjent nie toleruje niektórych cukrów (lek Gopten zawiera laktozę)

Podczas stosowania leku Gopten może pojawić się hiperkaliemia (zwiększenie stężenia potasu we krwi), dlatego zaleca się regularną kontrolę tego parametru.

Lekarz może również zalecić kontrolę czynności nerek i ciśnienia tętniczego.

U pacjentów z kolagenozami, zwłaszcza powikłanymi niewydolnością nerek oraz w przypadku jednoczesnego stosowania glikokortykosteroidów i antymetabolitów lekarz zaleci regularną kontrolę liczby białych krwinek i stężenia białka w moczu. Zmniejszenie liczby granulocytów jest zjawiskiem przemijającym po odstawieniu leku Gopten.

W sytuacji, gdy po zastosowaniu leku Gopten wystąpi ostra reakcja alergiczna - obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, języka, głośni i (lub) krtani należy jak najszybciej zgłosić się do lekarza. Natychmiast  odstawić lek i monitorować stan pacjenta do czasu ustąpienia obrzęku. Obrzęk naczynioruchowy wyłącznie twarzy zwykle ustępuje samoistnie. Obrzęk naczynioruchowy twarzy i głośni może zagrażać życiu ze względu na ryzyko niedrożności dróg oddechowych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z dziedzicznym lub idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym.

Jeśli u pacjenta po zastosowaniu leku Gopten wystąpi ból brzucha (również z nudnościami lub wymiotami) należy natychmiast zgłosić się do lekarza, gdyż może dojść do obrzęku naczynioruchowego jelit i będzie potrzebna szybka pomoc.

Jeśli u pacjenta stwierdzono czynniki ryzyka niedociśnienia tętniczego przed rozpoczęciem stosowania leku Gopten lekarz może zalecić odstawienie leków moczopędnych oraz uzupełnienie objętości płynów i (lub) niedoboru sodu. Podobne środki ostrożności należy zastosować u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub z zaburzeniami naczyniowo - mózgowymi, u których nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego może spowodować zawał mięśnia sercowego lub incydent mózgowo - naczyniowy.

U pacjentów stosujących leki z grupy, do której należy Gopten może wystąpić suchy, uporczywy kaszel bez odkrztuszania. Objaw ten ustępuje po przerwaniu leczenia tymi lekami.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie zaleca się stosowania leku Gopten w pierwszych trzech miesiącach ciąży i nie wolno go stosować po 3 miesiącu ciąży, ponieważ stosowany w tym okresie może poważnie zaszkodzić dziecku. Lekarz zazwyczaj zaleci przerwanie stosowania leku Gopten przed planowaną ciążą lub natychmiast po potwierdzeniu ciąży oraz zaleci przyjmowanie innego leku.

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. 

Nie zaleca się stosowania leku Gopten w okresie karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka lekarz może zalecić stosowanie innego leku.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Bardzo ważne jest poinformowanie lekarza jeśli pacjent przyjmuje:

• inhibitory neprylizyny (np. racekadotryl), ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego (nagły obrzęk skóry, np. w okolicy gardła)
• leki moczopędne, ponieważ może dojść do dużego obniżenia ciśnienia tętniczego
• leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, kanrenon, amiloryd, triamteren, eplerenon), ponieważ zwiększają ryzyko wystąpienie hiperkaliemii
• suplementami potasu (w tym substytutami soli kuchennej), ponieważ zwiększają ryzyko wystąpienie hiperkaliemii
• lekami stosowanymi w zakażeniach bakteryjnych (np. trimetoprim i kotrimoksazol), ponieważ zwiększają ryzyko wystąpienie hiperkaliemii
• heparynę, lek stosowany w celu rozrzedzenia krwi, aby zapobiec zakrzepom, ponieważ zwiększają ryzyko wystąpienia hiperkaliemii
• leki przeciwcukrzycowe (insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe), ponieważ zwiększa się ryzyko zagrożenia  hipoglikemią (w przypadku stosowania wildagliptyny może zwiększać się ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego)
• lit, ponieważ trandolapryl może zmniejszać jego wydalanie z organizmu
• leki znieczulające
• allopurynol (stosowany w leczeniu dny moczanowej)
• prokainamid (stosowany w leczeniu zaburzeń rytmu serca)
• cytostatyki (stosowane w chorobach nowotworowych)
• leki immunosupresyjne (działające na układ odpornościowy)
• glikokortykosteroidy (leki o działaniu przeciwzapalnym)
• leki sympatykomimetyczne (leki zwężające naczynia krwionośne)
• lekami przeciwpsychotyczne i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
• niesteroidowe leki przeciwzapalne NLPZ (np. kwas acetylosalicylowy stosowany w większych dawkach jako lek przeciwzapalny, np. w celu łagodzenia bólu), ponieważ mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe trandolaprylu
• leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego
• preparaty złota we wstrzyknięciu (stosowane w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów)
• leki obniżające ciśnienie tętnicze z grupy sartanów (antagonisty receptora angiotensyny II np. walsartan, irbesartan, telmisartan) zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Przyjmowanie leku Gopten i spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko niedośnienia.

U niektórych pacjentów lek Gopten może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, dlatego czynność ta nie jest wskazana w ciągu kilku godzin po przyjęciu pierwszej dawki leku lub po zwiększaniu dawki.

Jak przechowywać lek Gopten?

Lek Gopten należy przechowywać:

• w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci
• w temperaturze powyżej 25°C